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注射用阿昔洛韋說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:注射用阿昔洛韋說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:注射用阿昔洛韋

曾用名:

商品名:

英文名:Aciclovir for Injection

漢語拼音:Zhusheyonɡ Axiluowei

本品主要成份為:阿昔洛韋。其化學名稱為:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

結構式:(參見阿昔洛韋滴眼液

分子式:C8H11N5O3

分子量:225.21

性狀

本品為白色疏松塊狀物或粉末。

【藥理毒理】

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。

本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

藥代動力學

能廣泛分布至各組織體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸肌肉、脾、乳汁、子宮陰道粘膜與分泌物、腦脊液皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時后,平均穩態血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7mg/ml,經7小時后,谷濃度分別為0.7mg/ml和2.3mg/ml。一歲以上兒童,用量為250mg/m2者,其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近,而用量500mg/m2與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時靜脈滴注10 mg/kg,每次滴注持續1小時,其穩態峰濃度(Cmax)為13.8g/ml,而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(tl/2b)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2b)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2b)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。約45%~79%的藥物以原形由尿排泄。經糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

【適應癥】

1.單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防;也用于單純皰疹性腦炎治療。

2.帶狀皰疹:用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。

3.免疫缺陷者水痘的治療。

4.急性視網膜壞死的治療。

【用法用量】

靜脈滴注,每次滴注時間在1小時以上。

成人常用量

1.重癥生殖器皰疹初治,按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。

2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹,按體重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。

3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。

4.急性視網膜壞死,一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。以后一次口服0.8g,一日5次,連續6~14周。

成人一日最高劑量按體重為30mg/kg,或按體表面積為1.5g/m2

小兒常用量

1.重癥生殖器皰疹初治,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m2(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。

2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m2, 一日3次,隔8小時滴注1次,共7日,12歲以上按成人量。

3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。

4.免疫缺陷者合并水痘,按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。

小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2

藥液的配制:取本品0.5g加入10ml注射用水中,使濃度為50g/L,充分搖勻成溶液后,再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml,使最后藥物濃度不超過7g/L,否則易引起靜脈炎

【不良反應】

1.常見的不良反應:注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢蕁麻疹、皮疹、發燒、輕度頭痛惡心嘔吐腹瀉蛋白尿血液尿素氮血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉移酶堿性磷酸酶乳酸脫氫酶總膽紅素輕度升高等。

2.少見的不良反應有:急性腎功能不全白細胞紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇三酰甘油升高、血尿低血壓多汗心悸呼吸困難胸悶等。

3.罕見的不良反應有:昏迷意識模糊、幻覺癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經系統癥狀

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項】

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注,因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。

3.以下情況需考慮用藥利弊:脫水患者,本品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,應用本品易產生精神癥狀,需慎用。

4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。

5.對診斷的干擾:可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。

6.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應檢查腎功能。

7.靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內。

8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%,故每次血液透析6小時應重復初給一次劑量。

9.靜脈滴注時宜緩慢,否則可發生腎小管內藥物結晶沉淀,引起腎功能損害的病例可達10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。

10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算。

11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。

12.一旦皰疹癥狀與體征出現,應盡早給藥。

13.本劑呈堿性,與其他藥物混合容易引起pH值改變,應盡量避免配伍使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

藥物能通過胎盤,雖動物實驗證實對胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權衡利弊。

藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發現嬰兒異常,但哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

兒童中雖未發現特殊不良反應,但應慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液,否則易引起致命性的綜合征,包括酸中毒中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內出血等。

【老年患者用藥】

由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調整。

【藥物相互作用】

1.與干擾素甲氨蝶呤(鞘內)合用,可能引起精神異常,應慎用。

2.與腎毒性藥物合用可加重腎毒性,特別是腎功能不全者更易發生。

3.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。

4.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物蓄積

【藥物過量】

【規格】

(1)0.25g  (2)0.5g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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