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注射用氨芐西林鈉說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:注射用氨芐西林鈉說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:注射用氨芐西林鈉

商品名:

英文名:Ampicillin  Sodium  for  Injection

漢語拼音:Zhesheyong anbianxilingna

本品主要成分為氨芐西林鈉,其化學名為(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-〔(R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕-7- 氧代-4- 硫雜 -1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

結構式為:

image001.png

分子式:C16H18N3NaO4S

分子量:371.39

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶

【藥理毒理】

氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素。本品對溶血鏈球菌肺炎鏈球菌和不產青霉素酶葡萄球菌具較強抗菌作用,與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優于青霉素。本品對白喉棒狀桿菌炭疽芽孢桿菌放線菌屬、流感嗜血桿菌百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性,部分奇異變形桿菌大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感

氨芐西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

藥代動力學

肌內注射本品0.5g,血藥峰濃度(Cmax)于0.5~1小時到達,為12mg/L,6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g 后15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。新生兒早產兒體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg后1小時,血藥濃度達峰值,分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。

本品體內分布良好,細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg,前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L,以后隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多,最高可達17.8倍。本品血清蛋白結合率為20%,血消除半衰期(t1/2b)為1~1.5小時,新生兒t1/2b為1.7~4小時,腎功能不全患者可延長至7~20小時。肌內注射和靜脈注射后24小時尿中排出的氨芐西林分別為給藥量的50%和70%,少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。本品可為血液透析清除,而腹膜透析不能清除本品。

【適應癥】

適用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎敗血癥等。

【用法用量】

成人:肌內注射一日2~4g,分4次給藥;靜脈滴注或注射劑量為一日4~8g,分2~4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g,一日最高劑量為14g。

兒童:肌內注射每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥;靜脈滴注或注射每日按體重100~200mg/kg,分2~4次給藥。一日最高劑量為按體重300 mg/kg。

足月新生兒:按體重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2日每12小時1次,第三日~2周每8小時1次,以后每6小時1次。

早產兒:出生第一周、1~4周和4周以上按體重每次12.5~50mg/kg,分別為每12小時、8小時和6小時1次,靜脈滴注給藥。

腎功能不全者:內生肌酐清除率為10~50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時,給藥間期應分別延長至6~12小時和12~24小時。

氨芐西林鈉溶液濃度愈高,穩定性愈差。在5℃時1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價7天,但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2~8小時仍能至少保持其90%的效價,放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖果糖乳酸的存在而降低,亦隨溫度升高而降低。

供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

【不良反應】

本品不良反應與青霉素相仿,以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應,多發生于用藥后5天,呈蕁麻疹斑丘疹;亦可發生間質性腎炎過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素糖皮質激素等治療措施。

粒細胞血小板減少偶見于應用氨芐西林的病人。抗生素相關腸炎少見,少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發生抽搐神經系統毒性癥狀嬰兒應用氨芐西林后可出現顱內壓增高,表現為前鹵隆起。

禁忌癥

青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項】

1.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。

2.傳染性單核細胞增多癥巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹,宜避免使

用。

3.本品須新鮮配制。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無本品在孕婦應用的嚴格對照試驗,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【藥物相互作用】

1.與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。

2.氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。

3.本品宜單獨滴注,不可與下列藥物同瓶滴注:氨基糖苷類藥物、磷酸克林霉素鹽酸林可霉素多粘菌素B琥珀氯霉素紅霉素、腎上腺素、間羥胺多巴胺阿托品葡萄糖酸鈣維生素B族、維生素C、含有氨基酸營養注射劑和琥珀氫化可的松等。

4.別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發生率增加,尤其多見于高尿酸血癥

5.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環,因而可降低口服避孕藥的效果。

【規格】

按C16H19N3O4S計算  (1)0.5g  (2)1.0g  (3)2.0g

貯藏

嚴封,在干燥保存

有效期

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