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依托紅霉素顆粒說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:依托紅霉素顆粒說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:依托紅霉素顆粒

曾用名:

商品名:

英文名:Erythromycin Estolate Granules

漢語拼音:Yituo Honɡmeisu Keli

結構式:(參見依托紅霉素膠囊

分子式:C40H71NO14.•C12H26O4S

分子量:1056.4

性狀

本品為加矯味劑的顆粒;氣芳香;味甜。

【藥理毒理】

本品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用

品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。

藥代動力學

空腹或飯后口服都很快吸收,在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%~99%。口服后在胃腸中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時到達,分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝,血消除半衰期(t1/2b)為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6小時。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。

【適應癥】

1.本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎急性咽炎鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱蜂窩織炎白喉及白喉帶菌者氣性壞疽炭疽破傷風放線菌病梅毒李斯特菌病等。

2.軍團菌病。

3.肺炎支原體肺炎

4.肺炎衣原體肺炎

5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。

6.沙眼衣原體結膜炎

7.厭氧菌所致口腔感染。

8.空腸彎曲菌腸炎

9.百日咳。

10.風濕熱復發、感染性心內膜炎風濕性心臟病先天性心臟病心臟瓣膜置換術后)、預防口腔或上呼吸道感染(青霉素的替代用藥)。

【用法用量】

口服,成人一日1~2g,分3~4次,兒童每日按體重20~30mg/kg,分3~4次。

治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。

用作風濕熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。

用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術后6小時再服用0.5g。

【不良反應】

1.服用本品后發生毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數日或1~2周后患者可出現乏力惡心嘔吐腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后常可恢復。

2.胃腸道反應腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。

3.大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關,停藥后大多可恢復。

4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。

5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對紅霉素類藥物過敏者禁用。

注意事項】

1.交叉過敏:對一種紅霉素制劑過敏時,對其他紅霉素制劑也可過敏。

2.服用本品后出現ALTAST、AKP、膽紅素等高者較服用其他紅霉素制劑為多見。

3.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。

4.慢性肝病、肝功能損害者慎用。

5.腎功能減退患者一般無需減少用量。

6.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。

7.對診斷的干擾:紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品可通過胎盤而進入胎兒循環,且孕婦服用本品后出現肝毒性反應的可能性增加,故孕婦不宜應用。

2.紅霉素有相當量進入母乳中,哺乳期婦女應用時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1.本品可抑制卡馬西平丙戊酸抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑特非那定抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢菌素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。

2.與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦合用。

3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。

4.長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須合用時,華法林的劑量宜適當調整,并嚴密觀察凝血酶原時間。

5.除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日后較易發生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。

6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

【藥物過量】

應及時停藥給予對癥和支持治療。血液透析或腹膜透析后極少被消除。

【規格】

按紅霉素計  (1)75mg (7.5萬單位)  (2)250mg (25萬單位)

貯藏

遮光, 密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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