版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書
說明:伊曲康唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
【藥品名稱】
通用名:伊曲康唑膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Itraconazole Capsules
漢語拼音:Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:伊曲康唑。其化學名稱為:順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
結構式:
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為膠囊劑,內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【藥理毒理】
【藥代動力學】
餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后(4.6±1.3)小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為(0.32±0.16)mg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開始治療一周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續2天;200mg一日2次治療1日,則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為(23.8±4.7)小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。
【適應癥】
伊曲康唑適用于治療以下疾病:
1.婦科:外陰陰道念珠菌病。
2.皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
4.系統性真菌感染:系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見的系統性或熱帶真菌病。
【用法用量】
口服:為達到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個吞服。
適應癥 | 劑量 | 療程 | 備注 |
200mg 一日二次 | 1日 | ||
或200mg,一日一次 | 3日 | ||
花斑癬 | 200mg,一日一次 | 7日 | |
皮膚癬菌病 | 100mg,一日一次 | 15日 | 高度角化區,如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日,一日100mg |
口腔念珠菌病 | 100mg,一日一次 | 15日 | |
真菌性角膜炎 | 200mg,一日一次 | 21日 | |
甲真菌病 | 200mg,一日一次 | 3個月 |
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對皮膚感染來說,停藥后2~4周達到最理想的臨床和真菌學療效,對甲真菌病來說在停藥后6~9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。
系統性真菌病:(根據不同感染選擇不同的劑量用法)
適應癥 | 劑量 | 平均療程 | 備注 |
曲霉病 | 200mg,一日1次 | 2~5個月 | 對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg每日二次 |
念珠菌病 | 100~200mg 一日1次 | 3周~7個月 | |
非隱球菌性腦膜炎 | 200mg,一日1次 | 2個月~1年 | 維持治療,(腦膜感染患者)一日1次 |
隱球菌性腦膜炎 | 200mg,一日2次 | 2個月~1年 | |
組織胞漿菌病 | 200mg,一日1次 或200mg,一日2次 | 8個月 | |
孢子絲菌病 | 100mg,一日1次 | 3個月 | |
副球孢子菌病 | 100mg,一日1次 | 6個月 | |
100~200mg,每日一次 | 6個月 | ||
芽生菌病 | 100mg,每日一次 或200mg,每日二次 | 6個月 |
【不良反應】
常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變,但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1.對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現異常,應停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。
4.對腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦禁用(除非用于系統性真菌病治療,但仍應權衡利弊)。
2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。
【兒童用藥】
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優于可能出現的危害。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3.已報道當使用本品超過推薦劑量時,與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。
4.已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
【藥物過量】
一旦發生,應采取支持療法,包括洗胃。本品不能經過血液透析清除,無特殊的解毒藥。
【規格】
0.1g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業】
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