伊曲康唑膠囊說明書

版本：國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明：伊曲康唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名：伊曲康唑膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Itraconazole Capsules

漢語拼音：Yiqukɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ

本品主要成份為：伊曲康唑。其化學名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

結構式：

分子式：

分子量：

【性狀】

本品為膠囊劑，內容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。

【藥理毒理】

【藥代動力學】

餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后（4.6±1.3）小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為（0.32±0.16）mg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg一日一次治療3日，可持續2天；200mg一日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為（23.8±4.7）小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。

【適應癥】

伊曲康唑適用于治療以下疾病：

1．婦科：外陰陰道念珠菌病。

2．皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

3．由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

4．系統性真菌感染：系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見的系統性或熱帶真菌病。

【用法用量】

口服：為達到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。

本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2～4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥后6～9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。

系統性真菌病：(根據不同感染選擇不同的劑量用法)

【不良反應】

常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。

已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

【禁忌】

對本品過敏者禁用。

【注意事項】

1．對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。

2．伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。

3．當發生神經系統癥狀時應終止治療。

4．對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．孕婦禁用(除非用于系統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。

2．哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。

【兒童用藥】

因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1．誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。

2．體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。

3．已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。

4．已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。

5．尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。

6．尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

【藥物過量】

一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。

【規格】

0.1g

【貯藏】

密封，在陰涼、干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱：

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郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網    址：