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鹽酸乙胺丁醇膠囊說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:鹽酸乙胺丁醇膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:鹽酸乙胺丁醇膠囊

商品名:

英文名:Ethambutol Hydrochloride Capsules

漢語拼音:Yansuan Yi’andingchun Jiaonang

本品主要成分為鹽酸乙胺丁醇,其化學名稱為[2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)2,2’-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

結構式為:

image001.png

分子式:C10H24N2O2·2HCl

分子量:277.23

性狀

本品為膠囊劑

【藥理毒理】

1.藥理  本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性,對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現象。

本品的作用機制尚未完全闡明,可能與抑制敏感細菌的代謝,抑制RNA的合成,干擾結核桿菌蛋白代謝,從而導致細菌死亡。

2.毒理  本品大劑量時在小鼠試驗中可引致腭裂、腦外露和脊柱畸形等;在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形;在家兔試驗中可引致獨眼、短肢和腭裂等。

藥代動力學

本品口服后經胃腸道吸收75%~80%,達峰時間2~4小時。在體內各組織分布廣泛,可濃集在紅細胞(紅細胞內濃度可達血藥濃度的2~3倍)、腎、肺、唾液尿液中,在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度20%~80%,表觀分布容積(Vd)為1.6~3.9L/kg,蛋白結合率約10%~30%。血消除半衰期(t1/2b)為2.5~4小時,腎功能減退者可延長至7~15小時,故應進行劑量調整。約10%~20%的本品在肝臟代謝,本品經腎小球濾過和腎小管分泌排出,給藥后約50%~90%藥物以原型在24小時內經腎排出,約15%為無活性代謝物,腎清除率(ClR)為5.93~8.45ml/分/kg。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥物濃度約相當于母體血藥濃度。血液透析腹膜透析可清除本品。

【適應癥】

本品適用于與其他抗結核藥聯合治療結核分枝桿菌所致的肺結核和肺外結核,亦可用于非典型結核分枝桿菌感染的治療。

【用法用量】

需與其他抗結核藥物聯合使用。

1.初治:口服,按體重15mg/kg,一日1次;或一次25~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按體重50mg/kg,最高2.5g一周2次。

2.復治:口服,按體重25mg/kg,一日1次,連續60天后,繼以按體重15mg/kg,一日1次。

3.非典型結核分枝桿菌感染:按體重15~25mg/kg,一日1次。

【不良反應】

1.常見視神經損害,如球后視神經炎視神經中心纖

維損害。可能與本品同銅、鋅等金屬元素螯合后引起這些金屬元素含量下降有關。球后視神經炎發生率約0.8%,與劑量、療程有關,長期服藥、每日劑量大于25mg/kg時易于發生,每日劑量15mg/kg發生率為1%,25mg/kg為6%, 35mg/kg增至15%。表現為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小。上述反應早期發現和及時停藥則可于數周或數月內自行消失,永久性視覺功能喪失極少發生。

2.少見畏寒關節腫痛(尤其大趾、髁、膝關節)和病變關節表面皮發熱拉緊感(急性痛風高尿酸血癥)。

3.偶見胃腸道不適、惡心嘔吐腹瀉、肝功能損害、周圍神經炎(常表現為麻木、針刺感、燒灼痛手足軟弱無力)和過敏反應(常表現為皮疹、瘙癢、頭痛、發熱、關節痛)等。

禁忌癥

對本品過敏者、已知視神經炎患者乙醇中毒者、及年齡<13歲者應謹慎使用。

注意事項】

1.痛風、視神經炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。

2.單用本品細菌可迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯合應用。

3.治療期間應檢查

(1)眼部,視野、視力、紅綠鑒別力等,在用藥前、療程中每月檢查一次,尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。

(2)由于本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風發作,因此在療程中應定期測定血清尿酸

4.對診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。

5.如發生胃腸道刺激,本品可與食物同服。一日劑量

分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此本品一日劑量宜1次服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.由于本品可透過胎盤胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%,動物實驗顯示本品可致畸形,雖然在人類中未證實有問題,但孕婦仍應禁用本品,如確有服用指征時須充分權衡利弊。

2.本品可分泌至乳汁,濃度與母體血藥濃度相近,故哺乳期婦女禁用本品,如確有服用指征需暫停授乳。

兒童用藥】

13歲以下兒童尚缺乏臨床資料,由于在幼兒中不易監測視力變化,故本品不宜用于13歲以下小兒;13歲以上小兒用量與成人相同。

【老年患者用藥】

老年患者因生理性腎功能減退,故應按腎功能調整用量。

【藥物相互作用】

1.鋁鹽,包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。

2.本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。

3.與神經毒性藥物合用可增加本品的神經毒性,如視神經炎或周圍神經炎。

4.與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經炎等不良反應。

【藥物過量】

1.藥物過量主要表現為

【不良反應】

中所述癥狀,重癥者可發生永久性視神經萎縮

2.藥物過量的處理

(1)停藥。

(2)對癥處理:①球后視神經炎者可用維生素B6、復合維生素及鋅銅制劑等。 ②恢復視力,可選用地塞米松5mg,每日靜滴或球后注射;妥拉蘇林12.5mg,每日球后注射;氫化可的松200mg,每日靜滴。也可口服強的松20mg,每日2~3次。同時給予維生素等。恢復期可予針刺治療,口服地巴唑煙酸等,或胎盤組織液每日肌內注射。③必要時進行血液透析和腹膜透析。

【規格】

0.25g

貯藏

遮光密封,在干燥保存

有效期

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