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鹽酸普魯卡因胺注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:鹽酸普魯卡因胺注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:鹽酸普魯卡因胺注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Procainamide Hydrochlolide Injection

漢語拼音:Yɑnsuɑn Pulukɑyin’ɑn Zhusheye

本品主要成份為:鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱為:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽

結構式:(參見鹽酸普魯卡因胺片)

分子式:C13H21N3O·HCl

分子量:271.79

性狀

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用,但不阻斷a 受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應

藥代動力學

本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的T1/2約為6小時。腎功能障礙者體內蓄積量可超過原藥;血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。

靜注后即刻起效。有效血藥濃度2~10ug/m1,中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥30%~60%以原形經腎排出,N-乙酰普魯卡因胺主要經腎清除,原藥的6%~52%以乙酰化形從腎清除。

【適應癥】

適用于危及生命的室性心律失常

【用法用量】

靜脈注射成人常用量:一次0.1g,靜注5分鐘,必要時每隔5~10分鐘重復一次,總量按體重不得超過10~15mg/kg;或者10~15mg/kg靜脈滴注1小時,然后以每小時按體重1.5~2mg/kg維持。

【不良反應】

(1)心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。

(2)胃腸道:大劑量較易引起厭食惡心嘔吐腹瀉口苦肝腫大氨基轉移酶升高等。

(3)過敏反應:少數人可有蕁麻疹瘙癢血管神經性水腫斑丘疹

(4)紅斑狼瘡綜合征:主要見于長期服藥者,靜脈用藥少見。

(5)神經:少數人可有頭暈精神抑郁及伴幻覺的精神失常。

(6)血液:溶血性或再生不良性貧血粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時間部分凝血活酶時間延長。

(7)肝腎:偶可產生肉芽腫性肝炎腎病綜合征

(8)肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。

禁忌

(1)病態竇房結綜合征(除非已有起搏器)。

(2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。

(3)對本品過敏者。

(4)紅斑狼瘡(包括有既往史者)。

(5)低鉀血癥

(6)重癥肌無力

注意事項】

(1)該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。

(2)交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關藥物過敏者,可能對本品也過敏。

(3)老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。

(4)用藥期間一旦心室率明顯減低,應立即停藥。

(5)下列情況應慎用:①過敏患者,尤以對普魯卡因及有關藥過敏者;②支氣管哮喘;③肝功或腎功能障礙;④低血壓;⑤洋地黃中毒;⑥心臟收縮功能明顯降低者。

(6)對診斷的干擾:①干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗,因本品有抗膽堿作用;②堿性磷酸酶膽紅素乳酸脫氫酶門冬氨酸氨基轉移酶升高;③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。

(7)血液透析可清除本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積,孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。

兒童用藥】

小兒常用量:尚未確定。可參考以下資料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。

【老年患者用藥】

老年患者用藥應酌情減量。

【藥物相互作用】

(1)與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時,效應相加。

(2)與降壓藥合用,尤其靜注本品時,降壓作用可增強。

(3)與擬膽堿藥合用時,本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。

(4)與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時,神經肌肉接頭的阻滯作用增強,時效延長。

【藥物過量】

藥物過量可出現QRS波增寬,Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導阻滯,有時會出現室性早博或室性心動過速,甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓,對收縮壓的影響高于舒張壓,且多見于高血壓患者。神經系統癥狀常見震顫,甚至可發生呼吸抑制。一旦出現藥物過量,需立即停藥,給予嚴密監護,監測生命體征,必要時靜脈用升壓藥物。

【規格】

(1)1ml:0.1g  (2)2ml:0.2g  (3)5ml:0.5g  (4)10ml:1g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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網    址:


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