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鹽酸普魯卡因胺片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:鹽酸普魯卡因胺片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:鹽酸普魯卡因胺片

曾用名:

商品名:

英文名:Procainamide Hydrochloride Tablets

漢語拼音:Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn

本品主要成份為:鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱為:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽

結構式

分子式:C13H21N3O·HCl

分子量:271.79

性狀

本品為白色或微黃色片或糖衣片。

【藥理毒理】

本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用,但不阻斷a 受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12mg/ml時產生毒性反應

藥代動力學

本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約為6小時。

【適應癥】

本品曾用于各種心律失常的治療,但因其促心律失常作用和其他不良反應,現僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

【用法用量】

口服。成人常用量:治療心律失常,一次0.25~0.5g,每4小時1次。治療肌強直,一次0.25g,一日2次。

【不良反應】

(1)心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,R波在T波上誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。

(2)胃腸道:大劑量較易引起厭食惡心嘔吐腹瀉口苦肝腫大氨基轉移酶升高等。

(3)過敏反應:少數人可有蕁麻疹瘙癢血管神經性水腫斑丘疹

(4)紅斑狼瘡綜合征發熱寒戰關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生,但也有僅服數次藥即出現者。

(5)神經:少數人可有頭暈精神抑郁及伴幻覺的精神失常。

(6)血液:溶血性或再生不良性貧血粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時間部分凝血活酶時間延長。

(7)肝腎:偶可產生肉芽腫性肝炎腎病綜合征

(8)肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。

禁忌

(1)病態竇房結綜合征(除非已有起搏器)。

(2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。

(3)對本品過敏者。

(4)紅斑狼瘡(包括有既往史者)。

(5)低鉀血癥

(6)重癥肌無力

(7)地高辛中毒

注意事項】

(1)該藥靜脈應用時需有心電和血壓監測

(2)該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。

(3)交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關藥物過敏者,可能對本品也過敏。

(4)腎功能受損者應酌情調整劑量。

(5)用藥期間一旦心室率明顯減低,應立即停藥。

(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一劑藥。

(7)用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。

(8)靜脈應用易出現低血壓,故靜脈用藥速度要慢。

(9)下列情況應慎用:①過敏患者,尤以對普魯卡因及有關藥過敏者;②支氣管哮喘;③肝功或腎功能障礙;④低血壓;⑤洋地黃中毒;⑥心臟收縮功能明顯降低者。

(10)對診斷的干擾:①干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗,因本品有抗膽堿作用;②堿性磷酸酶膽紅素乳酸脫氫酶門冬氨酸氨基轉移酶升高;③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。

(11)用藥期間應注意隨訪檢查:①有無過敏反應;②抗核抗體試驗;③血壓(胃腸道外給藥時);④心電圖,尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時,當QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量;⑤肝功能測定,包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素;⑥血小板計數全血細胞計數及分類

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積,孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。

兒童用藥】

小兒常用量:尚未確定。可參考以下資料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。有報道該藥在兒童體內半衰期為1.7小時,血清清除率略高于成人;在新生兒靜脈應用的總血漿清除率與成人相似,平均半衰期為5.3小時。

【老年患者用藥】

老年患者用藥應酌情減量。

【藥物相互作用】

(1)與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時,效應相加。

(2)服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性,降低其清除率,延長其半衰期,因此靜脈應用時劑量應減少20%~30%。

(3)與降壓藥合用,尤其靜注本品時,降壓作用可增強。

(4)與擬膽堿藥合用時,本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。

(5)與神經肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時,神經肌肉接頭的阻滯作用增強,時效延長。

(6)酒精可以增加該藥的清除率,縮短其半衰期。

(7)抗酸藥物可以降低其生物利用度,因此不建議兩者合用。

(8)西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率,因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量。

(9)雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝,合用時注意調整用量。

(10)甲氧芐啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率,合用時需減低普魯卡因胺的用量。

【藥物過量】

藥物過量急性期可出現高鐵血紅蛋白血癥;還可以引起溶血性貧血紅細胞G-6-PD缺乏癥,腎功能和肝功能損害。

【規格】

0.25g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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