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鹽酸哌唑嗪片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:鹽酸哌唑嗪片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:鹽酸哌唑嗪片

曾用名:

商品名:

英文名:Prazosin Hydrochloride Tablets

漢語拼音:Yɑnsnɑn Pɑizuoqin Piɑn

本品主要成份及其化學名稱為:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽

結構式

分子式:C19H21N5O4·HCl

分子量:419.87

性狀

本品為白色片。

【藥理毒理】

1.藥理作用

(1)鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后a1受體阻滯劑,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,擴張周圍血管,降低周圍血管阻力,降低血壓

(2)本品擴張動脈靜脈,降低心臟前負荷與后負荷,使左心室舒張末壓下降,改善心功能,治療心力衰竭起效快,1小時達高峰,持續6小時。

(3)本品對腎血流量腎小球濾過率影響小,可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體尿道的a1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。

(4)動物實驗顯示,大部分藥物與a1酸性糖蛋白相結合,僅5%藥物以游離型存在于血液中,肺、心臟、血管等部位的濃度較高,而在腦中較低。

(5)本品不影響a2受體,降壓時很少發生反射心動過速,對心排出量影響較小,也不增加腎素分泌。長期應用對脂質代謝無影響。

2.致癌、致突變生殖毒性

大鼠使用人體最高推薦劑量(每日20mg)225倍的鹽酸哌唑嗪18個月,未發現致癌作用;在基因毒理學研究中,亦未發現鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。

大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍(75mg/kg)鹽酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人體最大推薦劑量的75倍(25mg/kg)給藥,對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥,為期一年,睪丸出現萎縮壞死;而以每日10mg / kg(人體最高推薦劑量的30倍)給藥,未發現上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監測17-酮類固醇的分泌,未發現有異常變化;27例服藥長達51個月的患者亦未發現藥物引起精子形態學改變。

妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時,未發現胎兒出現外觀、內臟骨骼異常。

藥代動力學

本品口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血漿蛋白結合率高達97%。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1~3小時,T1/2為2~3小時,心力衰竭時T1/2延長達6~8小時。持續作用10小時。本品主要通過去甲基化和共價鍵結合形式在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代謝物排出。心力衰竭時,清除率比正常為慢,不能被透析清除。

【適應癥】

用于輕、中度高血壓

【用法與用量】

口服,一次0.5mg~1mg,每日2~3次(首劑為0.5mg,睡前服)。逐漸按療效調整為一日6mg~15mg,分2~3次服,每日劑量超過20mg后,療效不進一步增加。

【不良反應】

(1)本品可引起暈厥,大多數由體位性低血壓引起,偶發生在心室率為100~160次/分的情況下,通常在首次給藥后30~90分鐘或與其他降壓藥合用時出現。低鈉飲食與合用b 受體阻滯劑的患者較易發生。如果將首次劑量改為0.5mg,臨睡前服用,可防止或減輕這種不良反應;在給本藥前一天停止使用利尿藥,也可減輕“首次現象”。這種副作用有自限性,多數情況下不會再發生。

(2)眩暈嗜睡可發生在首次服藥后,在首次服藥或加量后第一日應避免駕車和危險的工作。目眩可發生于體位由臥位變為立位時,緩慢起床可避免。此外,目眩在飲酒、長時間站立、運動或天氣較熱時也可出現,故在上述情況下應慎用本品。

(3)發生率為50% 的不良反應依次為眩暈(10.3%)、頭痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、惡心(4.9%)。不良反應多發生在服藥初期,可以耐受;

其他不良反應發生率為1%~4%的如下:嘔吐腹瀉便秘水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動、皮疹、瘙癢尿頻、視物模糊、鞏膜充血鼻塞鼻出血

發生率低于1%的不良反應有:腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動過速、感覺異常幻覺脫發扁平苔蘚大小便失禁、陽痿陰莖持續勃起。其他偶見不良反應:耳鳴發熱出汗關節炎抗核抗體陽性

注意事項】

(1)劑量必須按個體化原則,以降低血壓反應為準。

(2)與其他抗高血壓藥合用時,降壓作用加強,較易產生低血壓,而水鈉潴留可能減輕。合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2mg,每日3次。

(3)首次給藥及以后加大劑量時,均建議在臥床時給藥,不做快速起立動作,以免發生體位性低血壓反應。

(4)腎功能不全時應減小劑量,起始劑量1mg,每日2次為宜。肝病患者也相應減小劑量。

(5)在治療心力衰竭時可以出現耐藥性,早期是由于降壓后反射性交感興奮后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量,后者則宜暫停給藥,改用其他血管擴張藥

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對44例妊娠期高血壓患者以b 阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓(持續治療時間14周),未發現與藥物相關的胎兒畸形及其他副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中,尚未發現對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關研究結果表明,鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其他藥物聯合應用來控制妊娠期嚴重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應。

兒童用藥】

7歲以下每次0.25mg,每日2~3次;7~12歲每次0.5mg,每日2~3次,按療效調整劑量。

【老年患者用藥】

(1)老年人對本品的降壓作用敏感,應加注意。

(2)本品有使老年人發生體溫過低的可能性。

(3)老年人腎功能降低時劑量需減小。

【藥物相互作用】

(1)與鈣拮抗藥同用,降壓作用加強,劑量須適當調整。與其他降壓藥或利尿藥同用,也須同樣注意。

(2)與噻嗪類利尿藥或b 阻滯藥合用,使降壓作用加強而水鈉潴留可能減輕,合用時應調節劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。

(3)與非甾體類抗炎鎮痛藥同用,尤其與吲哚美辛同用,可使本品的降壓作用減弱。

(4)與擬交感類藥物同用,本品的降壓作用減弱。

【藥物過量】

本品過量發生低血壓,甚至循環衰竭時,可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復正常。若無效則須補充血容量,必要時給予血管收縮藥。治療中應注意腎功能變化。本品不易經透析排出。

【規格】

(1)1mg  (2)2mg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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