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鹽酸利多卡因葡萄糖注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第三批化學藥品說明書

說明:鹽酸利多卡因葡萄糖注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年03月07日藥監注函[2002]79號《關于公布第三批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:鹽酸利多卡因葡萄糖注射液

商品名:

英文名:Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection

漢語拼音名: Yansuan Liduokayin Putaotang Zhusheye

本品主要成分:鹽酸利多卡因葡萄糖

化學名稱:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物.

結構式:(免做結構)

分子式C14H22N20·HCl·H2O     分子量288.82

【性 狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為膜穩定劑,對浦肯野纖維細胞膜具有抑制Na+內流而降低心肌自律性,促進肌細胞內K+外流而引起超極化,消除折返激動,抑制心室應激性,提高室顫閾值,但對心房及竇房結作用很輕、降低心肌的自律性;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、而具有抗室性心率失常作用,但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;本品的抑制房室旁路傳導的作用,對經旁路折返的室上性心動過速可能有效。血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥代動力學

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐運的組織,然后分布至脂肪肌肉組織表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障胎盤血漿蛋白結合率約66%,吸煙者結合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射后約經45-90秒即起效,持續10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml,中毒血藥濃度5μg/ml以上,持續靜脈滴注3-4小時達穩態血藥濃度,急性心肌梗死者需8-10小時。本品大部分經肝臟代謝,由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基,降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有藥理活性和毒性利多卡因腎臟排泄,10%以原形,58%為代謝物, 少量出現在膽汁中。

【適應證】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心率失常。在心肺復蘇時,可用于改善電除顫的效果。本品對室上性心率失常通常無效。

【用法用量】

(以下內容應根據產品規格折算用量)

(1)常用量 ①靜脈注射 1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘,必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次,但1小時之內的總量不得超過 300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應減少用量,以每分鐘 0.5-1mg靜滴,即可用本品0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。

(2)極量 靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg)。最大維持量為每分鐘4mg。

【不良反應】

不良反應的產生多與劑量及長時間應用有關。

(1)過敏反應,可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等,應停藥;

(2)本品可作用于中樞神經系統,引起嗜睡感覺異常肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應;眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號;

(3)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌證】

(1)下列情況應禁用:①對有藥物過敏史及特異質反應者;②嚴重心臟阻滯,包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,雙束支阻滯;③嚴重竇房節功能障礙。

(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克患者慎用。原有室內傳導阻滯者禁用或慎用。

(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。

注意事項】

(1)對其他局麻藥過敏者,可能對本品也過敏,但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道;

(2)本品嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停;

(3)其體內代謝較普魯卡因慢,連續靜脈滴注其速度應遞減,因有蓄積作用,易引起中毒而發生驚厥;

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度;

(5)用藥期間應注意檢查血壓血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖,并備有掄救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品透過胎盤, 且與胎兒蛋白結合高于成人,母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速,亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥

兒童用藥】

新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)。

【老年患者用藥】

老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。

【藥物相互作用】

(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾美托洛爾納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度;

(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏

(3)與普魯卡因胺合用,可產生一過性譫妄幻覺,但不影響本品血藥濃度;

(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;

(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶

藥物過量】

超量可引起驚厥和心臟驟停。

【規 格】

有效期

【貯 藏】

密閉保存.

【批準文號】

【生產企業】

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