熱詞榜

鹽酸可樂定片說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:鹽酸可樂定片說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:鹽酸可樂定片

曾用名:

商品名:

英文名:Clonidine Hydrochloride Tablets

漢語拼音:Yansuan Keleding Pian

本品主要成分及其化學名稱為:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

結構式為:

image001.png

分子式:C9H9Cl2N3·HCl

分子量:266.56

性狀

本品為白色片

【藥理毒理】

藥理作用

1.可樂定是a受體激動劑。

2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜a2受體,使抑制神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜a2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立癥狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。

3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物血液動力學無影響。

4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。

5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。

6.可樂定可以治療偏頭疼痛經絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內a受體活性戒阿片癮。

致癌、致突變生殖毒性  小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用

鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

藥代動力學

本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%~60%以原形于24小時內經排泄,20%經肝腸循環膽汁排出。

【適應癥】

1.高血壓(不作為第一線用藥)

2.高血壓急癥。

3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經,以及戒絕阿片癮毒癥狀。

【用法用量】

1.降低血壓  口服,起始劑量0.1 mg,一日2次;需要時隔2~4天遞增,每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg,繼以每小時0.1mg,直到舒張壓控制或總量達 0.7mg,然后用維持劑量。

2.絕經期潮熱  一次0.025~0.075mg,每日2次。

3.嚴重痛經  口服 0.025mg,每日2次,在月經前及月經時,共服14日。

4.偏頭痛  一次 0.025mg,每日2~4次,最多為 0.05mg,每日3次。

5.極量  一次0.6mg,一日2.4mg。

【不良反應】

大部分不良反應輕微,并隨用藥過程而減輕。

常見:最常見口干(與劑量有關),昏睡,頭暈精神抑郁,便秘和鎮靜,性功能降低和夜尿多瘙癢惡心嘔吐失眠蕁麻疹血管神經性水腫風疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發,皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛乏力戒斷綜合征,短暫肝功能異常。

少見:肌肉關節痛,心悸心動過速、心動過緩,下肢痙攣, 排尿困難,男性乳房發育,尿潴留, 更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮幻視幻聽譫妄、雷諾現象、心力衰竭心電圖異常如傳導紊亂、心律失常乙醇過敏發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎腮腺炎等。

禁忌癥

對可樂定過敏者。

注意事項】

1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。

2.治療時突然停藥或連續漏服數劑,可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現,可持續數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與b受體阻滯劑合用時,突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或a阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術后復用本品。

3.為保證控制夜間血壓,每天末次服藥宜在睡前。

4.下列情況慎用:腦血管病冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎

5.對診斷的干擾:應用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物研究發現對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用于妊娠及哺乳期婦女。

【老年患者用藥】

老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,應用時須減量,并注意防止體位性低血壓。

【藥物相互作用】

1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用,可加強中樞抑制作用。

2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。

3.與b受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用b受體阻滯劑,再停可樂定。

4.與三環類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。

5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。

【藥物過量】

過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明硝普鈉對癥治療

【規格】

75μg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:

特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號