熱詞榜

鹽酸艾司洛爾注射液說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書

說明:鹽酸艾司洛爾注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關于公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:鹽酸艾司洛爾注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Esmolol  Hydrochloride  Injection

漢語拼音:Yansuan  Aisiluo'er  Zhusheye

主要成份及化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽

結構式

image001.png

分子式:C16H25NO4·HCl

分子量:331.84

性狀

本品為無色或帶黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

1.藥理作用

鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。

電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血動力學參數即完全恢復。

2.致癌、致突變生殖毒性

由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

藥代動力學

本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2a)約2分鐘,消除半衰期(t1/2b)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不用負荷量,則需30分鐘達穩態血藥濃度)。超過上述劑量,穩態血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關。本品半衰期短,通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。

本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇,其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內,約73~88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期(t1/2b)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合,其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。

【適應癥】

1.用于心房顫動心房撲動控制心室率

2.圍手術期高血壓

3.竇性心動過速

【用法和用量】

1.控制心房顫動、心房撲動時心室率

成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min, 約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘后若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。

2.圍手術期高血壓或心動過速

(1)    即刻控制劑量為: 1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。

(2)    逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。

(3)    治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

【不良反應】

大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。

1.發生率>1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥后持續低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗眩暈) (12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。

2.發生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力嘔吐

3.發生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音, 消化不良,便秘口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛寒戰發熱

禁忌

1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史

2.嚴重慢性阻塞性肺病

3.竇性心動過緩

4.二至三度房室傳導阻滯

5.難治性心功能不全

6.心源性休克

7.對本品過敏者

注意事項】

1.高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應,包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應,甚至壞死,故應盡量經大靜脈給藥。

2.本品酸性代謝產物經腎消除,半衰期(t1/2b)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監測

3.糖尿病患者應用時應小心,因本品可掩蓋低血糖反應。

4.支氣管哮喘患者應慎用。

5.用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

曾做過本品對大白鼠的致畸研究,給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性,并致死。對兔子的致畸研究發現,給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥】

本品在小兒應用未經充分研究。

【老年患者用藥】

本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應用本品時需慎重。

【藥物相互作用】

1.與交感神經阻斷劑合用,會有協同作用,應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥

2.與華法令合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。

3.與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%。

4.與嗎啡合用時,本品的穩態血藥濃度會升高46%。

5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘。

6.本品會降低腎上腺素的藥效

7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏。

【藥物過量】

一次用量達12-50mg/kg 即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離意識喪失。本品半衰期短,故首先應立即停藥,觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推;哮喘可予b2受體激動劑或茶堿類治療;心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療;休克者可予多巴胺多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。

【規格】

2ml:200mg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)