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西咪替丁口服乳說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書

說明:西咪替丁口服乳說明書由國家藥品監督管理局于2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關于公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:西咪替丁

曾用名:

商品名:

英文名:Cimetidine Oral Emulsion

漢語拼音:Ximitiding Koufuru

本品主要成份為:西咪替丁。其化學名稱為:N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基) 甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。

結構式

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分子式:C10H16N6S

分子量:252.34

【性 狀】

【藥理毒理】

為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑制食物、組胺五肽胃泌素咖啡因與胰島素刺激引起的胃酸分泌。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性胃潰瘍上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用,在治療多毛癥方面有一定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性、增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。

藥代動力學

本品口服后迅速由小腸吸收,生物利用度約為60~70%,半小時即達有效血藥濃度(0.5μg/ml),45~90分鐘達峰濃度,平均Cmax為1.44μg/ml。有效血藥濃度可保持4小時。血漿蛋白結合率為15~20%,t1/2約為2小時(慢性腎功能不全患者t1/2明顯延長,約為4.9小時,應注意減量或調整給藥間隔),Vd為2.1 ± 1 L/kg,腎清除率為12 ± 3ml/kg/分。本品在體內廣泛分布于全身組織(除腦以外),在肝臟代謝,主要經腎臟排出,44~70%以原形從尿中排出,10%可從糞便排出,12小時可排除口服量的80~90%。

【適應癥】

臨床主要用于:①各種酸相關性疾病:如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據報道,可用于治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹感染

【用法用量】

口服:①成人:每次200~400mg,1日800~1600mg,一般于飯后及睡前各服1次,療程一般為4~6周。另有主張一日量分2次(每次400mg)或頓服療法(晚間一次性口服800mg)。②兒童:一次按體重5~10mg/kg,一日2~4次服用,飯后服,重癥者睡前加服1次。亦可參照成人方法,將1日量分作2次或1次頓服,療程同上。

【不良反應】

由于本品在體內分布廣泛,藥理作用復雜,故副作用及不良反應較多。①消化系統反應:較常見的有腹瀉腹脹口苦口干血清轉氨酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。②泌尿系統反應:近年來有不少關于本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的,停藥后腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。③造血系統反應:本品對骨髓有一定的抑制作用,少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。④中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。頭暈頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐癲癇樣發作,以及幻覺妄想癥狀。引起中毒癥狀和血藥濃度多在2μg/ml以上,而且多發生于老人、幼兒或肝腎功能不全的患者,故宜慎用。⑤心血管系統反應:可有心動過緩或過速、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。⑥對內分泌皮膚的影響:由于具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日劑量>1.6g)時可引起男性乳房發育、女性溢乳性欲減退陽萎精子計數減少等,停藥后即可消失。可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也有發生。

禁忌

孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

①為監測本品的對人體各系統臟器的毒性反應的發生,用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象,原有肝、腎疾病患者尤當如此。②突然停藥后有“反跳現象”:突然停藥,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。③本品應用可能會對實驗檢查結果構成干擾:口服后15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性血液水楊酸濃度、血清肌酐催乳素氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。④動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道,故不宜用于急性胰腺炎患者。⑤嚴重肝功能不全者服用常規劑量后,其腦脊液藥物濃度為正常人的兩倍,故容易中毒。出現神經毒性后,一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似,且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療,其癥狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。⑥下列情況應慎用:嚴重心臟呼吸系統疾患;慢性炎癥,如系統性紅斑狼瘡,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;器質性腦病;腎功能中度或重度損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

①由于能通過胎盤屏障,并能進入乳汁,故孕婦和哺乳期婦女禁用,以避免引起胎兒嬰兒肝功能障礙。

【兒童用藥】

幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應,故而應該慎用。

【老年患者用藥】

腎臟是本品代謝一個重要器官,本品經腎臟的清除率隨年齡的增長而減少,因此,對老年患者應減少劑量,以防止中毒性精神錯亂的發生。

【藥物相互作用】

氫氧化鋁氧化鎂甲氧氯普胺胃復安)與本品同時服用,可使本品的血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔1小時服;如與甲氧氯普胺合用,本品的劑量需適當增加。②由于硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用,本品抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。③本品可以通過其咪唑環與細胞色素P450結合,抑制肝臟微粒體氧化酶的活性,同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾美托洛爾甲硝唑等合用,使后者血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其他乙內酰脲類合用,可能使后者的血藥濃度增高,導致苯妥英鈉中毒,必須合用時,應在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調整劑量。④與阿片類藥物合用:有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類患者應減少阿片制劑的用量。⑤本品可使維拉帕米異搏定)的絕對生物利用度由(26.3 ± 16.8)%提高到(49.3 ± 23.6)%,由于維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。⑥與茶堿氨茶堿黃嘌呤類藥合用時,肝代謝降低,可使后者的去甲基代謝清除率降低20%~30%,升高其血濃度。⑦與苯二氮卓類安定藥(地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓)合用,因肝內代謝被抑制,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀,并可發展為呼吸及循環衰竭。⑧患者同時服用地高辛奎尼丁時,不宜再并用本品,因為本品可抑制奎尼丁代謝,而后者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時,應對血藥濃度進行監測。⑨本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強后者的作用,并易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因,服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。⑩與華法林抗凝劑并用,可使后者自體內排出率下降,導致出血傾向。11由于本品使胃液pH升高,與四環素合用時,可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱(但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度);若與阿司匹林合用,則出現相反的結果,可使阿司匹林作用增強。12與酮康唑合用可干擾后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。13本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。14由于本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。15患者應按時服用,堅持療程,一般在進餐時與睡前服藥,效果最好。

【藥物過量】

①過量的臨床征象為:呼吸短促或呼吸困難心動過速。②處理:首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物,并給予臨床監護及支持療法,出現呼吸衰竭者,立即進行人工呼吸,心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

【規 格】

0.2g/片;0.4g/片;0.8g/片;

有效期

【貯 藏】

密封保存

【批準文號】

【生產企業】

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網    址:


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