熱詞榜

硝酸異山梨酯緩釋膠囊說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:硝酸異山梨酯緩釋膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:硝酸異山梨酯緩釋膠囊

曾用名:

商品名:

英文名:Isosorbide Dinitrate Sustaind-release Capsules

漢語拼音:Xiɑosuɑn Yishɑnlizhi Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

本品化學名稱為:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇硝酸酯。

結構式

分子式:C6H8N2O8

分子量:236.14

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。

【藥理毒理】

藥理學

硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

毒理學

動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。

致癌和致突變現象

藥代動力學

ISDN口服吸收完全,平均生物利用度約25%,肝臟首過代謝明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2~4 L/kg,清除率為2~4 L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。

【適應癥】

冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭肺動脈高壓的治療。

【用法用量】

片劑:一次20~40mg,1日2次。由于個體反應不同,需個體化調整劑量

【不良反應】

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現面部潮紅、眩暈直立性低血壓反射心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫暈厥

禁忌

急性循環衰竭(休克、循環性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下);肥厚梗阻型心肌病縮窄性心包炎心包填塞;嚴重貧血青光眼顱內壓增高原發性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏

注意事項】

低充盈壓的急性心急梗死主動脈二尖瓣狹窄體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中未觀察到對胚胎毒性效應,但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經乳汁排泌,由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥】

兒童用藥的安全性及效果均不確定。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、b 受體阻滯劑、降壓藥、三環抗抑郁藥酒精合用,可增強本類藥物的降血壓效應。可加強二氫麥角堿的升壓作用。同時使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。

【藥物過量】

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難出汗皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓昏迷癲癇發作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。

【規格】

20mg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地     址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網     址:


特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號