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硝苯地平片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:硝苯地平片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:硝苯地平片

曾用名:

商品名:

英文名:Nifedipine Tablets

漢語拼音:Xiɑobendipinɡ Piɑn

本品主要成份及其化學名稱為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶甲酸二甲酯。

結構式:(參見硝苯地平緩釋膠囊

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

性狀

本品為糖衣片,除去糖衣后顯黃色。

【藥理毒理】

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制離子進入心肌細胞平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。

藥理作用

(1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。

(2)本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。

(3)本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟后負荷。

(4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。

致癌、致突變生殖毒性

致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

藥代動力學

口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。T1/2雙相,T1/2a2.5~3小時,T1/2b為5小時。藥物肝臟轉換為無活性的代謝產物,約80%經腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。

【適應癥】

(1)心絞痛變異型心絞痛不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛

(2)高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。

【用法用量】

(1)硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓

(2)從小劑量開始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據患者對藥物的反應,決定再次給藥。

(3)通常調整劑量需7~14天。 如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在3天內將硝苯地平的用量從10~20mg調至30mg/次,一日3次。

(4)在嚴格監測下的住院患者,可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況,每隔4~6小時增加1次,每次10mg。

【不良反應】

(1)常見服藥后出現外周水腫(外周水腫與劑量相關,服用60mg/日時的發生率為4%,服用120mg/日則為12.5%);頭暈頭痛惡心乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%),多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關,在劑量<60mg/日時的發生率為2%,而120mg/日的發生率為5%)。個別患者發生心絞痛,可能與低血壓反應有關。還可見心悸鼻塞胸悶氣短便秘腹瀉;胃腸痙攣腹脹骨骼肌發炎;關節僵硬肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。

(2)少見貧血白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執;血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。

(3)可能產生的嚴重不良反應:心肌梗死充血性心力衰竭發生率4%;肺水腫的發生率2%;心律失常和傳導阻滯的發生率各小于0.5%。

(4)本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。

禁忌

對硝苯地平過敏者禁用。

注意事項】

(1)低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓,尤其合用其他降壓藥時。

(2)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者,單獨服用硝苯地平或與b-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓,如條件許可應至少停藥36小時。

(3)心絞痛和/或心肌梗死。極少數患者,特別是嚴重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓后出現反射交感興奮心率加快,心絞痛或心肌梗死的發生率增加。

(4)外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫,與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端,可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者,需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。

(5)b-受體阻滯劑“反跳”癥狀。突然停用b-受體阻滯劑而啟用硝苯地平,偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。

(6)充血性心力衰竭。少數接受b-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發生心力衰竭,嚴重主動脈狹窄患者危險更大。

(7)對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶門冬氨酸氨基轉移酶丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床癥狀,但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血

(8)肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用,宜從小劑量開始,以防誘發或加重低血壓,增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,與硝苯地平的關系不夠明確。

(9)長期給藥不宜驟停,以避免發生停藥綜合癥而出現反跳現象。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。

(2)硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

兒童用藥】

【老年患者用藥】

硝苯地平在老年人的半衰期延長,應用時注意調整劑量。

【藥物相互作用】

(1)硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發作,有較好的耐受性。

(2)b-受體阻滯劑。絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

(3)洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。

(4)蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉奎尼丁奎寧華法林等與本品同用時,這些藥的游離濃度常發生改變。

(5)西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。

【藥物過量】

尚無足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

【規格】

(1)5mg   (2)10mg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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