熱詞榜

硝苯地平緩釋膠囊說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:硝苯地平緩釋膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:硝苯地平緩釋膠囊

曾用名:

商品名:

英文名:Nifedipine Sustaind-release Capsules

漢語拼音:Xiɑobendipinɡ  Huɑnshi  Jiɑonɑnɡ

本品化學名稱為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶甲酸二甲酯。

結構式

分子式:C17H18N2O6

分子量:346.34

性狀

本品為膠囊劑,內容物為褐色微粒。

【藥理毒理】

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制離子進入心肌細胞平滑肌細胞的跨膜轉運,并抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。

藥理學

本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負荷。

本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用

毒理學(致癌、致突變生殖毒性

致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。

藥代動力學

口服后約6小時達平臺,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%,達峰濃度時間延長,AUC 無明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%~180mg范圍內,血藥濃度與劑量成正比。藥物肝臟轉換為無活性的代謝產物,60%~80%經腎排泄,20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為92%~98%。肝腎功能不全患者,消除半衰期延長,生物利用度提高。

【適應癥】

(1)高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。

(2)心絞痛,尤其是變異型心絞痛

【用法用量】

(1)空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開服用。

(2)從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次, 最大劑量為60mg/次,一日一次。日服最大劑量不超過120mg。

(3)硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。 如患者癥狀明顯,可根據患者對藥物的反應,縮短劑量調整期。

(4)停藥時未觀察到“反跳”癥狀,但是仍需逐步減量,并嚴密觀察患者情況。

(5)普通制劑的劑量可安全的替換成緩釋制劑的劑量。例如:普通制劑30mg/次,一日三次,可替換為緩釋制劑90mg/次,一日一次。

【不良反應】

(1)常見不良反應有外周水腫(與劑量成正比);頭痛等。

(2)與本品關系不確定的不良反應:頭暈惡心便秘乏力;面部潮紅和熱覺。

(3)1%~3%不良反應:胸痛;腿痛;感覺異常;眩暈;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;陽痿;尿頻等。

(4)<1%不良反應: 蜂窩織炎; 寒戰; 面部水腫; 頸痛; 骨盆痛; 房顫; 心動過緩; 心臟停博; 早博; 低血壓; 心悸; 靜脈炎; 體位性低血壓; 心動過速;焦慮; 性欲減退; 抑郁; 失眠; 嗜睡; 搔癢癥; 盜汗; 腹痛; 腹瀉; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃脹; 胃腸道出血; 嘔吐; 淋巴結病; 痛風; 消瘦關節痛;關節炎;肌痛;呼吸困難咳嗽咽炎視力模糊;弱視結膜炎復視腎結石等。

(5)罕見不良反應: 過敏性肝炎;禿頭;貧血;抗核抗體陽性關節炎;紅斑性肢痛病剝脫性皮炎;發燒;齒齦增生;男性乳房發育白細胞減少;情緒波動;肌肉痛;神經過敏;紫癜;顫抖;睡眠失調;Stevens-Johnson 綜合征昏厥血小板減少;中毒表皮融節壞死;血藥濃度峰值時瞬間失明;震顫;風疹等。

禁忌

對硝苯地平過敏者禁用。

注意事項】

(1)低血壓:絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓,尤其合用其他降壓藥時。

(2)周水腫:患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比,與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端,可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。

(3)對診斷的干擾:應用本品時偶見堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶門冬氨酸氨基轉移酶丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床癥狀,但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血

(4)肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用,宜從小劑量開始,以防誘發或加重低血壓,增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,與硝苯地平的關系不夠明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦用藥無詳盡的臨床研究資料。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

兒童用藥】

安全性和療效尚不明確。

【老年患者用藥】

服用本品后,其半衰期延長,Cmax與AUC提高,注意從最低劑量開始服用,以減少不良反應的發生率。

【藥物相互作用】

(1)與硝酸酯類合用,控制心絞痛發作,有較好的耐受性。

(2)與b-受體阻滯劑合用,絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

(3)與洋地黃合用,可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。

(4)與蛋白結合率高的藥物合用,如雙香豆素類、苯妥英鈉奎尼丁奎寧華法林等,這些藥的游離濃度常發生改變。

(5)與西米替丁合用,本品的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。

(6)葡萄柚汁與本品同服時,本品的Cmax及AUC增加。

【藥物過量】

尚無足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

【規格】

20mg

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地     址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網     址:


特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)