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托西酸舒他西林片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:托西酸舒他西林片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:托西酸舒他西林片

曾用名:

商品名:

英文名:Sultamicillin Tosilate Tablets

漢語拼音:Tuoxisuɑn Shutɑxilin Piɑn

本品主要成份為:托西酸舒他西林。其化學名稱為:(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對甲苯磺酸鹽。

結構式:(參見托西酸舒他西林分散片

分子式: C25H30N4O9S2•C7H8O3S

分子量:766.8

性狀

本品為白色、類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【藥理毒理】

本品口服后,經腸內酯酶水解成舒巴坦氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時存在時,不僅保護氨芐西林免受b 內酰胺酶的水解破壞,而且還擴大了氨芐西林的抗菌譜,對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌細菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產霉菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。

氨芐西林為青霉素抗生素作用細胞活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成抑制,而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱,是一種競爭性、不可逆的b 內酰胺酶抑制劑,與b 內酰胺類抗生素聯合應用后,能獲得良好的協同作用

藥代動力學

本品口服后,在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,克分子比為1∶1。生物利用度相當于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收。服用本品后,氨芐西林的血藥峰濃度約相當于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β)分別約為0.75小時和1小時;蛋白結合率分別約為38%和28%;兩者在組織體液分布良好,均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%~75%以原形經尿液排泄

【適應癥】

本品適用于敏感菌引起的:

(1)上呼吸道感染鼻竇炎中耳炎扁桃體炎等。

(2)下呼吸道感染支氣管炎、肺炎等。

(3)泌尿系統感染

(4)皮膚軟組織感染。

(5)淋病。

【用法用量】

口服。

(1)成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童   一次0.375~0.75g,一日2次。

(2)體重 <30公斤的小兒   按體重一日 50 mg/kg,分2次服用。

療程一般為5~14日,必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染,療程至少10日,以防止急性風濕熱腎小球腎炎發生

(3)治療非特異性淋病時,可單劑量口服2.25g,加服1g丙磺舒,以延長氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。

【不良反應】

(1)過敏反應斑丘疹蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。

(2)消化反應腹瀉、稀便、惡心腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

(3)思睡、鎮靜、疲勞,不適及頭痛等。

(4)貧血血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

(5)肝功能異常:如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

(6)偶見間質性腎炎

(7)二重感染:長期或大量應用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌

(1)青霉素皮試陽性反應者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。

(2)傳染性單核細胞增多癥巨細胞病毒感染淋巴細胞白血病淋巴瘤患者禁用。

注意事項】

(1)患者每次開始服用本品前,必須先進行青霉素皮試。

(2)對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘濕疹枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。

(3)本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,并采取相應措施。

(4)腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。

(5)對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,并至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。

(6)長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

(7)對實驗室檢查指標的干擾:①硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;②可使血清丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,因此孕婦一般避免使用,僅在有明確指征時應用本品。

(2)本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【藥物相互作用】

(1)丙磺舒、阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。

(2)本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。

(3)本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

(4)本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發生率較兩者單用時高。

(5)本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。

(6)氯霉素、紅霉素四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

(7)本品可加強華法林的作用。

藥物過量】

【規格】

按C25H30N4O9S2計(1)0.125g  (2)0.25g  (3)0.375g

貯藏

密封,在干燥保存

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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