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頭孢克洛混懸液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書

說明:頭孢克洛混懸液說明書由國家藥品監督管理局于2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關于公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:頭孢克洛混懸液

曾用名:

商品名:

英文名:Cefaclor Suspension

漢語拼音:Toubaokeluo Hunxuanye

本品主要成份為:頭孢克洛。其化學名稱為: (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

結構式為:

image001.png

分子式:  C15H14ClN3O4S·H2O

分子量: 385.82

性狀

本品為桔黃色油狀混懸液,氣芳香,味甜。

【藥理毒理】

本品為廣譜半合成第二代頭孢菌素,其作用機制為抑制細菌細胞壁的合成。本品體外對下列細菌抗菌作用。

革蘭氏陽性菌:金葡菌(包括產青霉素的細菌)、溶血鏈球菌肺炎鏈球菌

革蘭氏陰性菌:卡他莫拉氏菌,流感嗜血桿菌(包括產β-內酰胺酶阿莫西林耐藥菌)、大腸桿菌、奇異變形桿菌肺炎克雷伯氏桿菌、淋病萘瑟氏菌。

厭氧菌痤瘡丙酸桿菌、類桿菌(脆弱類桿菌除外)、消化球菌、消化鏈球菌。

假單胞菌屬細菌、腸球菌屬細菌等對本品耐藥。

注意:假單胞菌屬;醋酸鈣不動桿菌spp.;多數腸球菌株;腸桿菌屬;摩氏摩根菌;雷氏變形桿菌;b-內酰胺酶陰性,對氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌;吲哚陽性變形桿菌和沙雷菌屬

spp.對頭孢克洛耐藥。

藥代動力學

本品口服后迅速從腸道吸收,公布于全身組織中。不管本品是否與食物同時服用,總吸收率相同。然而,當本品與食物同服時,達到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50~75%,而且通常要延緩45~60分鐘才出現給空腹者服用250mg,500mg和1g后30~60分鐘內,分別獲得的平均血清峰濃度約為7,13和23mg/L。在8小時內,約60%~85%的藥物以原形經腎從尿中排泄,大部份藥物在頭2小時內排出。口服250mg,500mg和1g的劑量后8小時內,尿中藥物峰濃度分別約為600,900和1900mg/L。本品在正常人體血清中的半衰期為0.6~0.9小時。對于腎功能受損病人,頭孢克洛的血清半衰期稍微延長,對于腎功能完全受損的病人,本品原藥的血漿半衰期為2.3~2.8小時。對于腎功能嚴重受損病人,本品的排泄途徑尚未測出。血液透析使其半衰期縮短25%~30%。

國內研究表明,18名健康受試者口服500mg頭孢克洛混懸液后峰濃度為9.11±1.98mg/ml,峰時間為1.25±0.25小時,估算的半衰期為0.75±0.25 小 時。

【適應癥】

本品適用于治療敏感菌所致的呼吸系統泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚軟組織感染等。

中耳炎:由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

下呼吸道感染(包括肺炎):由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

上呼吸道感染(包括咽炎扁桃體炎):由化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。

注:青霉素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥,美國心臟協會推薦羥氨芐青霉素作為預防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內膜炎的藥物,在此方面,對于預防α溶血性鏈球菌感染,青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對于消滅鼻咽部的鏈球菌有效,然而,對于預防繼發性風濕熱或細菌性心內膜炎,目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數據。治療β溶血性鏈球菌感染時,至少應給予10天的頭孢克洛治療量。

尿道感染(包括腎盂腎炎膀胱炎):由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。

注:頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。

皮膚和皮膚組織感染:由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。

鼻竇炎:曾有報道,成人:每天3次給予500mg劑量,連續10天,被建議用作治療鼻竇炎。

淋球菌尿道炎

應進行適當的組織培養和敏感性研究,以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。

【用法用量】

兒童常用劑量:20-40mg/kg/天,  分三次口服。

如果輕微的尿路感染、中耳炎,劑量應為20mg/kg/天,每天2-3次,如果嚴重感染,如嚴重的中耳炎或嚴重的細菌感染,劑量應為40mg/kg/天,分三次口服。6歲或6歲以下兒童每日最大劑量不宜超過1g。

成人及10歲以上兒童常用劑量:250mg,每8h一次,嚴重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的細菌引起的感染劑量可加倍。正常人服用4g/天,連服28天是安全的,但是日用量不得超過此值。

在治療b-溶血性鏈球菌感染時,給予至少10天頭孢克洛治療量。

【不良反應】

與頭孢克洛治療有關的不良反應有:

過敏反應:根據報道,約占病人的1.5%,包括蕁麻疹樣皮疹(1%)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性,發生率均在0.5%以下。

曾有報道,使用頭孢克洛會發生血清病反應。這種反應的特點是出現多形性紅斑、皮疹及其它伴有關節炎/關節痛的皮膚表現,發熱或無發熱。與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結病和蛋白尿有關,沒有進入循環免疫復合物,并且無反應后遺癥的跡象。人們正在進行深入的研究,血清病樣反應似乎是由于過敏,常常發生于頭孢克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。據報道,兒童比成年人更常發生此類反應,總發生率在一次集中試驗200例中有1例(0.5%),在總的臨床試驗8,346例中有2例(0.024%)〔在各次臨床試驗中兒童的發生率為0.055%,在副作用的自動報告38,000例中有1例(0.003%〕。在治療開始后幾天出現的體征和綜合癥,停止治療后幾天消退。這類反應偶爾會導致病人住院,但住院時間通常很短(根據上市后監測研究,平均住院時間為2-3天)。在這些需要住院的病人中,入院時其綜合癥從輕微至嚴重不等,兒童中嚴重反應發生率較多。抗組胺劑和糖皮質激素似乎增強體征和綜合癥的緩解。未見有嚴重后遺癥的報道。

更為嚴重的過敏反應(包括Stevens-Johnson綜合癥、毒性上皮壞死溶解和過敏癥)罕見報道,有青霉素過敏史的病人,可能更常發生過敏反應。

胃腸道綜合癥:發生率約2.5%,其中包括腹瀉(70例中占1例)。曾有惡心嘔吐的報道。

偽膜性結腸炎綜合癥,可能在抗生素治療期間或之后出現。有報道,在使用大量廣譜抗生素后,會引起偽膜性腸炎。暫時性肝炎,罕見于報道。膽汁郁積性黃疸曾有報道。

其它與治療有關的副作用包括:嗜酸粒細胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰道炎(100例中不足1例);血小板減少或可逆性間質性腎炎有報道。念珠菌病曾有報道。

因果關系未明確:

中樞神經系統副作用:機能亢進、神經過敏、失眠精神錯亂、高血壓頭暈幻覺嗜睡,這些均罕見于報道。

曾有報道,臨床實驗室試驗結果存在暫時異常值。雖然其病因未明,仍列舉于下,作為提請醫師注意的信息

肝臟副作用:AST(SGOT),ALT(SGPT)或堿性磷酸酶值稍微升高(后者40例中有1例)。異常的肝功試驗曾有報道。

造血系統:正如對其它β內酰胺類抗生素的報道一樣,本品可引起短暫性淋巴細胞增多、白細胞減少。罕見引起溶血性貧血、再障性貧血粒細胞缺乏癥中性粒細胞減少,嗜酸粒細胞增多,血管性水腫曾有報道。

腎臟:BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人數不到0.2%)或尿分析異常(人數不到0.5%)。異常的腎功能試驗曾有報道。

某些頭孢菌素可以引起癲癇病,特別是腎功能不全病人又未減少劑量時,如果發生與藥物治療有關的癲癇,應該停藥。如果臨床需要,可給予抗驚厥藥。

禁忌

頭孢克洛禁用于已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。

【注意事項】

一般注意事項:長期使用頭孢克洛,會使不敏感菌株大量繁殖。因此,對病人細心觀察是必不可少的。如果治療期間發生二重感染,必須采取適當措施。

曾有報道,用頭孢菌素類抗生素治療期間,庫姆斯氏試驗呈直接陽性。有報道,在使用頭孢克洛治療時,發現庫姆斯試驗呈直接陽性。必須認識到。例如在血液學研究或在輸血交叉配血過程中(當進行抗球蛋白試驗時)或對其母親在分娩前服過頭孢菌素的新生兒進行庫姆斯氏試驗,庫姆斯氏試驗呈陽性可能與藥物有關。

存在嚴重腎功能不全時要慎用頭孢克洛,因為頭孢克洛在無尿癥病人體內的半衰期為2.3~2.8小時。對于中度至嚴重腎功能受損病人,劑量通常不變。在這種情況下,頭孢克洛的臨床經驗有限,因此,應進行仔細的臨床觀察和實驗室研究。

對于有胃腸道病史(特別是結腸炎)的病人,開抗生素(包括頭孢菌素)的處方要慎重。

警告:在使用頭孢克洛之前,要注意確定病人以前是否對頭孢克洛、頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果本品用于對青霉素過敏病人,要加以注意,因為文獻清楚地報道在β內酰胺類抗生素中會產生交叉過敏(包括過敏反應)。

如果發生對頭孢克洛的過敏反應,應立即停藥。如果有必要,應使用適當的藥物(例如加壓胺、抗組胺藥皮質類固醇類藥)來治療。

對于顯示某種類型過敏(尤其對藥物)的病人,應慎用抗生素(包括頭孢克洛)已有報道,實際上使用所有的廣譜抗生素(包含大環內酯類抗生素、半合成青霉素和頭孢菌素),都會產生偽膜性結腸炎。因此,若使用抗生素的病人發生腹瀉,考慮到這一種診斷是很重要的。這種結腸炎的程度從輕微至危及生命,程度不同,對于輕微的偽膜性結腸炎病例,通常僅僅是停藥就能奏效,對于中度至嚴重病例,就應采取適當的治療措施。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究,劑量高達人用量的12倍,對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據。然而,對孕婦尚無適當的、很好對照的臨床研究。因為動物生殖研究并不能永遠預言人體的反應,所以除非急需,孕期是不宜使用本品的。

分娩:頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。

哺乳母親:哺乳婦女一次口服500mg后,在母乳中測出少量的頭孢克洛,在服后2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18,0.20,0.21和0.16mg/L,在第1小時測出痕量藥物。本品對乳嬰的作用未知,給哺乳婦女服用頭孢克洛要謹慎。

【兒童用藥】

一個月內的嬰兒使用本品的療效和安全性,尚未確立。參照“用法用量”。

【老年患者用藥】

無此項。參照“用法用量”。

【藥物相互作用】

頭孢克洛和口服抗凝劑同服時抗凝作用增強罕見報道(見“不良反應”)。與其它β內酰胺類抗生素一樣,頭孢克洛經腎排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。

【藥物過量】

體征和癥狀:服用過量的頭孢克洛后發生的毒性綜合癥包括:惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉,上腹不適和腹瀉的嚴重程度與劑量有關。如果存在其它綜合癥,可能是繼發于原有的疾病,過敏反應或其它中毒作用。

治療:在治療過量服用綜合癥時,要考慮多種藥物過量的可能性、藥物間相互作用以及病人藥代動力學方面的差異。

除非服用了頭孢克洛正常量的五倍,否則沒有必要清除胃腸道中的過量藥物。注意保護病人的氣道,維持換氣和灌注。在可接受的限度內,細致地監測和維持病人的生命體征、血氣和血清電解質等。給予活性炭,可以降低藥物經胃腸道的吸收,活性炭在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性炭代替胃排空,或除了胃排空還給予活性炭。多次給予活性炭,可能加速某些已經吸收的藥物的消除。行胃排空或給予活性炭時,要保護病人的氣道。

強制性利尿腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注,沒有被證實對頭孢克洛的過量服用有好處。

【規格】

(1)30ml:0.75g

(2)60ml:1.5g

玻璃瓶: 30ml

塑料瓶: 30ml, 60ml

有效期

貯藏

避光貯藏于室溫(15-30℃), 服用前搖勻。

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地        址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網        址:


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