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頭孢丙烯干混懸劑說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:頭孢丙烯干混懸劑說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:頭孢丙烯干混懸劑

曾用名:

商品名:

英文名:Cefprozil for Suspension

漢語拼音:Toubɑobingxi Gɑnhunxuɑnji

本品主要成份為:頭孢丙烯。其中順式異構體含量約占90%。其化學名稱為:(6R,7R )-7-L(R)-2-氨基-2-(對羥基苯基)乙酰氨基1-8-氧代-3-丙烯-5-琉雜-l-氮雜雙環-(4.2.0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。

結構式

image001.png

分子式:C18H19N3O5S0·H2O

分子量:407.45

性狀

本品為類白色或淡黃色或淡橙黃色粉末,加水振搖后呈粉紅色混懸液。

【藥理毒理】

本品為第二代頭孢菌素抗生素,具廣譜抗菌作用。體外試驗證明,本品對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產b 內酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯,對堅忍腸球菌單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產b內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產b 內酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產b 內酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖;對不動桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數菌株無抗菌作用。本品對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對多數脆弱桿菌株無抗菌作用。

本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解

藥代動力學

國內試驗已經證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。

據文獻報道,受試者空腹口服本品,給藥量的約95%可被吸收。健康者的平均血消除半衰期(t1/2b)約1.3小時,穩態分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時達血藥峰濃度(Cmax),平均血藥峰濃度分別為6.1 mg/L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60%。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700 mg/L、1000 mg/L和2900 mg/L 。與食物同服不影響本品的藥-時曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時間可延長0.25小時~0.75小時。血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在2~20 mg/L范圍內時,血漿蛋白結合率與血藥濃度的變化無關。

功能正常者口服本品一次1000mg,每8小時1次,連續10天,未見有藥物血漿蓄積現象。

對于腎功能減退患者,根據腎功能損害程度的不同,本品的血消除半衰期(t1/2b)可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,血消除半衰期可達5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長至2小時左右,但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調整劑量

老年人(≥65歲),本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。

哺乳期婦女一次口服本品1g,可在乳汁中測得少量藥物(<給藥量的O.3%)。24小時平均濃度為0.25mg/L~3.3mg/L。

【適應癥】

本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染

1.上呼吸道感染

(1)化膿性鏈球菌性咽炎扁桃體炎

(2)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產b 內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產b 內酰胺酶菌株)性中耳炎急性鼻竇炎

2.下呼吸道感染

由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產b 內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產b 內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌性感染和慢性支氣管炎急性細菌性發作。

3.皮膚和皮膚軟組織感染

金黃色葡萄球菌(包括產青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。

【用法用量】

口服。

成人  上呼吸道感染:一次0.5g,一日1次;下呼吸道感染: 一次0.5g,一日2次; 皮膚或皮膚軟組織感染:一日0.5g,分1次或2次服用;嚴重病例:一次0.5g(10m1),一日2次。療程一般7~14日,但b 溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎咽炎的療程至少10日。

小兒(2~12歲) 上呼吸道感染:按體重一次7.5mg/kg,一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染:按體重一次20mg/kg,一日1次。

小兒(6個月~12歲)  中耳炎:按體重一次15mg/kg,一日2次;急性鼻竇炎:按體重一次7.5mg/kg,一日2次,嚴重病例,一次15mg/kg,一日2次。療程一般7~14日,但b 溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。

腎功能不全患者服用本品應按下表調整劑量:

肌酐清除率(m1/分鐘)

劑量(mg)

服藥間隔

30~120

常用劑量

常規間隔

0~29 *

50%常用劑量

常規間隔

*血液透析可清除體內部分本品,因此應在血液透析完畢后服用。

肝功能受損患者無需調整劑量。

配制方法:本品每瓶含頭孢丙烯3.0g。先搖松粉末,分兩次加飲用水配制成60m1溶液,即250mg/5m1,搖勻后服用,以塑料量杯量取。

【不良反應】

(1)多見胃腸道反應:軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心嘔吐噯氣等。

(2)血清病樣反應:典型癥狀包括皮膚反應和關節痛。

(3)過敏反應:皮疹、蕁麻疹嗜酸性粒細胞增多、藥物熱等。小兒發生過敏反應較成人多見,多在開始治療后幾天內出現,停藥后幾天內消失。

(4)其他:血膽紅素血清氨基轉移酶尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。

(5)中樞神經系統癥狀:眩暈活動增多、頭痛精神緊張、失眠。偶見神志混亂和嗜睡

禁忌

對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

注意事項】

(1)本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應,因此對青霉素類、青霉素衍生物青霉胺及頭霉素過敏者慎用。

(2)腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時,應嚴密觀察臨床癥狀并進行適當的實驗室檢查,在這些患者中,常規劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應減少本品的每日用量(見

【用法用量】

)。

(3)有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎局限性腸炎或抗生素相關結腸炎者慎用。

(4)長期服用本品可致菌群失調,引發繼發性感染。如發生輕度假膜性腸炎,停藥即可,但對于中、重度假膜性腸炎患者,須對癥處理并給予對耐藥菌有效的抗菌藥物。

(5)對實驗室檢查指標的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;尿糖還原試驗[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽性,但尿糖酶學試驗(如Tes,Tape尿糖試紙)不產生假陽性;高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性,但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對血或尿中肌酐量的測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)孕婦慎用。

(2)哺乳期婦女一次口服本品1g,可在乳汁中測得少量藥物(<服用量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25mg/L~3.3mg/L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應謹慎或暫停哺乳。

兒童用藥】

尚無6個月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而,已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報道。

【老年患者用藥】

在老年人(≥65歲),本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35%~60%。老年患者宜在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【藥物相互作用】

(1)呋塞米依他尼酸布美他尼等強利尿藥卡氮芥鏈佐星抗腫瘤藥氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。

(2)克拉維酸可增強本品對某些因產生b內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性

(3)本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值(AUC值)增加一倍。

【藥物過量】

本品主要經腎臟清除,對嚴重過量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助于清除本品。

【規格】

31.5g:1.5g

貯藏

密封,在陰涼干燥保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

生產單位

企業名稱:

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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