熱詞榜

酮康唑混懸液說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:酮康唑混懸液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:酮康唑混懸液

商品名:

英文名:Ketoconazole Suspension

漢語拼音:Tonɡkɑnɡzuo Hunxuɑnye

本品主要成份為:酮康唑。其化學名稱為:1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

其化學結構式為:

分子式:C26H28Cl2N4O4

分子量:531.44

性狀

本品為粉紅色混懸液。

【藥理毒理】

(1)藥理學

本品屬吡咯類抗真菌藥,對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用弱。

本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇生物合成損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。

(2)毒理學

動物長期毒性實驗表明,本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。

藥代動力學

本品在胃酸溶解吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥關節液、唾液膽汁尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服本品200mg和400mg后,血藥濃度峰濃度(Cmax)分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達峰時間(tmax)為1~4小時。本品進餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期(t1/2b)為6.5~9小時。部分藥物在肝內代謝為數種無活性的代謝產物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。

【適應癥】

(1)全身真菌感染,如全身念珠菌病副球孢子菌病組織胞漿菌病球孢子菌病芽生菌病

(2)由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛發和指(趾)的感染(皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬頭皮糠疹癬性毛囊炎慢性皮膚粘膜念珠菌病等),當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時,可用本品治療。

(3)胃腸道酵母菌感染。

(4)應用局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。

(5)用于預防治療因免疫機能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起)而易發真菌感染的患者

【用法用量】

口服。應在醫師指導下使用,并應進餐時服用。

成人:

(1)深部真菌感染:一次0.2g,一日1~2次。

(2)皮膚感染:一次0.2g,一日1次,必要時,可增至一日1次,一次0.4g,或一日2次,一次0.2g。

(3)陰道念珠菌病:一次0.4g,一日1次。

小兒:

(1)深部真菌感染:按體重一日4~8mg/kg。

(2)皮膚感染:體重小于15kg的小兒   一次20mg,一日3次。

體重15~30kg的小兒   一次0.1g,一日1次。

體重30kg以上的小兒   同成人。

免疫缺陷患者的預防性治療:

(1)成人:一日0.4g

(2)小兒:按體重一日4~8mg/kg

【不良反應】

(1)肝毒性:本品可引起血清氨基轉移酶ASTALT)升高,屬可逆性。偶有發生嚴重肝毒性者,主要為肝細胞型,發生率約為0.01%,臨床表現為黃疸尿色深、糞色白、異常乏力等,通常停藥后可恢復,但也有死亡病例;兒童中亦有肝炎病例發生。

(2)胃腸道反應:如惡心嘔吐及納差等較為常見。

(3)按一日1次,一次0.2g的劑量服用時,可能出現血漿睪酮濃度的暫時減少,一般在服藥后24小時內恢復正常。按此劑量進行長期治療時,睪酮量與對照組差別不大。

(4)治療劑量超過一日0.2g或0.4g,在極少數情況下可能出現可逆性男性乳房發育精液缺乏。

(5)其他:尚可發生藥疹瘙癢頭暈頭痛腹痛嗜睡畏光感覺異常白細胞血小板減少癥、貧血脫發過敏反應及一過性血清氨基轉移酶輕度升高。

禁忌

急慢性肝病患者、有肝病史者、對本品過敏者禁用。

注意事項】

(1)下列情況應慎用:胃酸缺乏(可能引起本品的吸收明顯減少);酒精中毒(本品可致肝毒性)。

(2)在治療前及治療期間應定期檢查功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎癥狀,然而,如果血清氨基轉移酶值持續升高(即使是輕度升高)或加劇,或同時伴有肝毒性癥狀時均應立即中止本品的治療。

(3)由于本品對血-腦脊液屏障穿透性差,故不宜用于治療真菌性腦膜炎

(4)由于本品對曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差,故不推薦用于上述真菌感染。

(5)對實驗室檢查指標的干擾:由于本品可導致血清氨基轉移酶升高,因此也可引起血膽紅素升高。

(6)50歲以上的婦女對本品的耐受性差。

(7)曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害藥物的患者,應注意肝損害反應,如常見的倦怠伴有發熱和黃疸等癥狀。用灰黃霉素治療的患者,開始用本品前最好停止服用灰黃霉素一個月。

(8)對于一日服用本品0.4g以上(含0.4g)劑量的健康受試者,發現本品可降低可的松促皮質激素刺激的反應。因此對腎上腺功能不全及長時間處于應激(如大手術等)狀態的患者,應監測其腎上腺功能。

(9)服藥期間禁止服用酒精飲料。如發生頭暈、嗜睡時需引起注意。

(10)本品可與食物同時服用,以促進本品的吸收病減少惡心、嘔吐反應。

(11)本品可引起光敏反映,故服用期間宜避免過長暴露于明亮光照下,可配戴有色眼鏡。

(12)治療念珠菌病療程至少2周,治療需持續至病原檢查感染消失。慢性皮膚粘膜念珠菌病通常需長期維持治療。其他系統真菌感染的療程需6個月或更長。

(13)本品用以治療腎功能損害患者時,一般不需減量,因為僅有小量藥物以原形自腎排出。由于本品可致肝毒性發生,故已有肝損害的患者應禁止使用本品,如確有指征應用時,則需謹慎并減量服用。

(14)由于本品對某些肝氧化酶有一定抑制作用,故可延緩依賴此酶系代謝的藥物的消除,使血藥濃度升高,加重不良反應。

(15)偶有病例報道本品對飲酒者有戒酒樣作用,表現為潮紅、皮疹、外周水腫、惡心和頭痛等,一般可在數小時內消失。

(16)同時應用西咪替丁呋喃硫胺,至少應口服本品2小時后再服用上述藥物。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)本品可透過胎盤,動物實驗證實本品可致畸,如發生大鼠的并指(劑量為80mg/kg)、少指(趾)及難產等。美國FDA資料表明,該藥在孕婦中應用屬C類,即動物實驗研究有毒性,對人類研究缺乏充足的資料,因此雖然在人類中尚未證實有問題存在,孕婦仍應禁用本品。

(2)本品可分泌至乳汁中。在人類中應用本品尚未證實有問題存在,但由于本品可使新生兒發生核黃疸的可能性增加,故哺乳期婦女應用須權衡利弊或服用本品時暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品在小兒中的應用缺乏系統的研究資料,2歲以下小兒的應用缺乏資料,因此2歲以下小兒禁用本品;2歲以上小兒慎用,如確有指征應用時,必須權衡利弊。

【藥物相互作用】

(1)本品禁止與阿司咪唑特非那丁西沙必利合用。合用時由于抑制細胞色素P-450代謝,致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血藥濃度升高,可導致心律紊亂甚至死亡。

(2)本品與酒精和肝毒性藥物合用時,可使發生肝毒性的機會增多。接受長程治療或原有肝病的患者應用此兩類藥物時尤應給予嚴密監護,并應避免酒精類飲料。

(3)抗凝藥、華法林香豆素或茚滿二酮衍生物與本品合用時作用可增強,導致凝血酶原時間延長,故對患者應嚴密觀察,監測凝血酶原時間,并且應調整劑量。

(4)本品可使環孢素的血藥濃度增高,并可能使腎毒性發生的危險性增加,因此僅在非常嚴密觀察以及對血藥濃度進行監測的情況下,才考慮此兩類藥物的聯合應用。

(5)本品與制酸藥、抗膽堿能藥、鎮靜藥、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑硫糖鋁等合用,可使本品的吸收明顯減少,因此應避免合用。如需合用,則至少間隔2小時以上分別服用。

(6)本品與利福平異煙肼合用時,血藥濃度降低,可導致治療失敗或疾病復發。

(7)苯妥因與本品合用時,可使苯妥因的代謝緩慢,致使其血藥濃度明顯升高,同時尚可使本品的血藥濃度降低,因此兩類藥物合用時應嚴密觀察其反應。

(8)去羥肌苷(didanosine,DDI)中所含緩沖劑可使消化道pH升高,而本品以酸性環境中吸收為佳,故合用時可影響本品的吸收。必須合用時需間隔2小時以上。

(9)本品與兩性霉素B拮抗作用,合用時療效減弱。

【藥物過量】

如過量服用,應采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施。

【規格】

100ml:2g

貯藏

密閉,在陰涼干燥保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號