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瑞格列奈片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第三批化學藥品說明書

說明:瑞格列奈片說明書由國家藥品監督管理局于2002年03月07日藥監注函[2002]79號《關于公布第三批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:瑞格列奈片

商品名:

英文名:Repaglinide Tablets

漢語拼音:Ruigelienai Pian

本品主要成分為瑞格列奈,化學名稱為S(+)?/FONT>2—乙氧基?/FONT>4—{2—[(3—甲基?/FONT>1—(2—(1—哌啶基)苯基)丁基)氨基]—2—氧代乙基}苯甲酸

化學結構式為:

分子式

分子量:

性狀

本品為白色或類白色藥片。

【藥理毒理】

非磺酰脲類促胰島素分泌劑,本品與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合,使鉀通道關閉,β細胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內流,促進胰島素分泌,其作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。

藥代動力學

據國外文獻報導:瑞格列奈片經胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。

【適應癥】

用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用

【用法用量】

瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0~30分鐘內。

請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。

最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。

對于衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用,應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。

【不良反應】

1.低血糖 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可輸入葡萄糖

2.視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常,尤其是在治療開始時。只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開始時發生上述的視覺異常,但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。

3.胃腸道 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛腹瀉惡心嘔吐便秘。同其它口服降血糖藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。

4.肝酶系統 個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因酶指標升高而停止治療的病人極少。

5.過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、發紅、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。

禁忌癥

1.已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者

2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。

3.伴隨或不伴昏迷糖尿病酮癥酸中毒患者。

4.妊娠或哺乳婦女。

5.8歲以下兒童

6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。

7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。

注意事項】

1.腎功能不良患者慎用,營養不良患者應調整劑量。

2.同其它大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈片也可致低血糖。

3.與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發生持續高血糖,則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖,而需改用胰島素治療。

4.在發生應激反應時,如發熱外傷感染或手術,可能會出現顯著高血糖。

5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。

6.患者必須慎用,不進餐不服藥,同時避免開車時發生低血糖。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】

瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。

【兒童用藥】

瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。

【藥物相互作用】

1.下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用:單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,ACE抑制劑,非甾體抗炎藥水楊酸鹽,奧曲肽酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖癥狀。

2.下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類藥,皮質激素,達那唑甲狀腺激素和擬交感神經藥。

3.瑞格列奈片不影響地高辛茶堿和法華令的藥代動力學特性,西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。

4.體外研究結果顯示瑞格列奈片主要由P450(CYP3A4)誘導劑代謝。所以,CYP3A4抑制劑如酮康唑伊曲康唑紅霉素氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。而能誘導CYP3A4的化合物利福平苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其誘導或抑止的程度,應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合并使用。

有效期

暫定十個月

【批準文號】

【規格】

0.5mg

貯藏

避光,室溫下密閉保存

【包裝】

鋁塑包裝

生產單位

企業名稱:

廠址:

郵政編碼

聯系電話:


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