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馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液

曾用名:

商品名:

英文名:Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution

漢語拼音:Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo’er Yɑnyonɡjiɑotironɡye-

本品主要成份為:馬來酸噻嗎洛爾。其化學名稱為:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。

結構式:(參見馬來酸噻嗎洛爾滴眼液

分子式:C13H24N4O3S·C4H4O4

分子量:432.49

性狀

本品為無色的澄明膠體溶液。

【藥理毒理】

1.藥理作用

馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性b-腎上腺受體阻滯劑,沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。

本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中,該劑型在室溫下呈液狀,滴眼后可在結膜囊內形成膠體并覆蓋于眼表面,為一新型藥物釋放系統。由于該劑型增加了藥物的黏度,故可延長其與眼球的接觸時間,并使藥液到達鼻黏膜的速度減慢,從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。

青光眼患者應用0.25%或0.5%本品每日1次,與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。

2.非臨床毒理研究

致癌性:動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉乳腺癌發生率明顯增高。

生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾,對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

藥代動力學

對6個受試者的血漿藥物濃度測定顯示,早晨應用0.5%本品滴眼1次,平均血漿峰濃度為0.28ng/ml,顯著低于應用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液者。

【適應癥】

原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發性青光眼高眼壓癥,部分原發性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。

【用法用量】

滴眼,一日1次, 一次1滴。滴于結膜囊內,滴后用手指壓迫內毗角淚囊部3~5分鐘。如與其他滴眼藥合用,用本品前應間隔10分鐘。

【不良反應】

1.1/3的患者出現暫時性視物模糊,持續30秒至5分鐘。1/8的患者出現燒灼感及眼刺痛

2.1%~5%的患者出現下列不良反應。

(1)眼部:眼痛,結膜炎,異物感,眼癢流淚

(2)全身:頭痛頭暈上呼吸道感染

3.其他少見眼部不良反應有:瞼緣炎角膜炎,眼干,上瞼下垂,角膜知覺減退,黃斑囊樣水腫復視,濾過術后脈絡膜脫離

4.全身癥狀:疲勞,胸痛

5.心血管系統:心動過緩,心率失常,低血壓高血壓暈厥,心傳導阻滯,腦血管意外,腦缺血,心衰心絞痛心悸心搏停止,肺水腫水腫,跛行,四肢發冷。

6.消化系統惡心腹瀉消化不良厭食口干

7.免疫系統系統性紅斑狼瘡

8.神經系統:加重重癥肌無力的癥狀,感覺異常嗜睡失眠,惡夢,抑郁,精神錯亂,幻覺焦慮,緊張,記憶力喪失。

9.皮膚脫發牛皮癬樣疹。

10.過敏反應血管神經性水腫蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。

11.呼吸系統支氣管痙攣呼吸衰竭呼吸困難鼻腔充血咳嗽

12.內分泌系統:掩蓋糖尿病患者應用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。

13.泌尿生殖器系統:性欲減退陽痿

禁忌

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者,嚴重慢性阻塞性肺部疾病。

2.竇性心動過緩,Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯,明顯心衰,心源性休克

3.對本品過敏者。

注意事項】

1.當出現呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時,請立即停止使用本品。

2.使用中若出現腦供血不足癥狀時應立即停藥。

3.心功能損害者,使用本品時應避免服用鈣離子拮抗劑

4.對無心衰史的患者,如出現心衰癥狀應立即停藥。

5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察。

6.冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進和重癥肌無力患者,用本品滴眼時需遵醫囑。

7.本品慎用于自發性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者,因b受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。

8.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。

9.與其他滴眼液聯合使用時,請間隔10分鐘以上。

10.定期復查眼壓,根據眼壓變化調整用藥方案。

11.用前應搖勻,避免容器尖端接觸眼睛,防止滴眼液污染

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品對于孕婦的安全性尚未確立,孕婦及哺乳期婦女應慎用。

滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品,因對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應,所以哺乳期婦女應權衡利弊,在醫生指導下方可使用。

兒童用藥】

本品對于兒童的安全性和療效尚未確立。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。

2.不主張兩種局部b受體阻斷劑同時應用。

3.本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重,因可引起房室傳導阻滯,左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者,應避免兩種藥合并使用。

4.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動過緩。

5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。

6.本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身b受體阻斷的副作用。可能的原因是奎寧丁可抑制P450酶和CYPZD 6對噻嗎洛爾代謝作用

【藥物過量】

尚未見過量應用本品的報道。過量應用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全身應用b受體阻斷劑的副作用,如頭暈,頭痛,氣短,心動過緩,支氣管痙攣及心搏停止。

【規格】

(1)2.5ml:6.25mg  (2)5ml:12.5mg

(3)2.5ml:12.5mg  (4)5ml:25mg

貯藏

遮光,密閉保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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網    址:


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