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馬來酸羅格列酮片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:馬來酸羅格列酮片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:馬來酸羅格列酮片

曾用名:

商品名:

英文名:Rosiglitazone Maleate Tablets

漢語拼音:Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn

本品主要成份為:馬來酸羅格列酮。

結構式

分子式

分子量:

性狀

【藥理毒理】

本品可通過增加組織胰島素敏感性,提高細胞葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體過氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關。在人類,PPARg受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外,PPARg反應基因也調節脂肪酸代謝。于動物模型,羅格列酮可以增加肝臟肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。

藥代動力學

本品的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環代謝產物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實,本品絕大部分經P450系統的CYP 2C8途徑,少量經CYP 2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經尿液排出,23%經糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

【適應癥】

經飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨應用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

【用法用量】

口服:單藥治療,與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時,本品起始用量為一日4mg,單次服用。經12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。

【不良反應】

1.本品單獨應用甚少引起低血糖(<2%)。

2.對肝臟影響:在治療2型糖尿病的對比試驗中,丙氨酸氨基轉移酶ALT)水平升高的發生率大于正常3倍。

3.輕至中度浮腫及輕度貧血,皆為老年患者(≥65歲),較65歲以下者為多見,浮腫發生率為7.5%∶3.5%,貧血為2.5%∶1.7%。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項】

腎損害患者單服本品毋需調整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類患者,本品不可與二甲雙胍合用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年患者毋需調整劑量。

【藥物相互作用】

1.對硝苯地平,口服避孕藥(炔雌醇炔諾酮)等經CYP 3A4代謝的藥物無臨床相互作用

2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時,對這些藥物的穩態藥代動力學和臨床療效無影響。

3.不影響地高辛華法林乙醇雷尼替丁等在體內的代謝和臨床治療。

4.與磺酰脲類合用,不明顯增加后者引起低血糖的頻率

5.與二甲雙胍合用,不增加后者胃腸道反應的發生率,不增加血漿乳酸濃度。

【藥物過量】

目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg,仍可很好耐受。一旦發生藥物過量,應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。

【規格】

4mg

貯藏

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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