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硫酸妥布霉素注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:硫酸妥布霉素注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:硫酸妥布霉素注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Tobramycin Sulfate Injection

漢語拼音:Liusuɑn Tuobumeisu Zhusheye

本品主要成份為:妥布霉素。其化學名稱為:O-3-氨基-3-脫氧-a-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基- 2,3,6-三脫氧-a-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脫氧-D-鏈霉胺。

結構式

image010.png

分子式:C18H37N5O9

分子量:467.52

性狀

本品為無色或微黃色澄明溶液

【藥理毒理】

本品屬氨基糖苷類抗生素抗菌譜與慶大霉素近似,對大腸埃希菌、產氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用;本品對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強3~5倍,對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產b-內酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥厭氧菌擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒真菌亦對本品耐藥。

本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

本品肌內注射后吸收迅速而完全。主要分布細胞外液,其中5%~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中蓄積。本品可穿過胎盤。分布容積(Vd)為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高,肌內注射本品1mg/kg后尿中濃度可達75~100mg/L。滑膜液內可達有效濃度,在支氣管分泌液、腦脊液膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌內注射本品1mg/kg后血藥濃度約為4mg/L;1小時內靜脈滴注本品1mg/kg,所得血藥濃度與肌內注射相似。血消除衰期(t1/2b)為1.9~2.2小時,蛋白結合率很低。

本品在體內不代謝,經腎小球濾過排出。24小時排出給藥量的85%~93%。本品可經血透析腹膜透析清除。

【適應癥】

本品適用于銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染及腹膜炎骨骼感染、燒傷皮膚軟組織感染、急性與慢性中耳炎鼻竇炎等,或與其他抗菌藥物聯合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株無效)。本品用于銅綠假單胞菌腦膜炎或腦室炎時可鞘內注射給藥;用于支氣管及肺部感染時可同時氣吸入本品作為輔助治療。本品對多數D組鏈球菌感染無效。

【用法用量】

肌內注射或靜脈滴注。

1.成人   按體重一次1~1.7mg/kg,每8小時1次,療程7~14日。

2.小兒   按體重,早產兒或出生0~7日小兒:一次2mg/kg,每12~24小時1次;其他小兒:一次2mg/kg,每8小時1次。

【不良反應】

1.全身給藥合并鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。

2.發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性、影響前庭、腎毒性)。發生率較低者有呼吸困難嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯或腎毒性)。本品引起腎功能減退的發生率較慶大霉素低。

3.停藥后如發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,須注意耳毒性。

禁忌

1.對本品或其他氨基糖苷類過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。

2.腎衰竭者禁用。

【注意事項】

1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力帕金森病及老年患者慎用。

2.本品1個療程不超過7~14日。

3.交叉過敏:對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。

4.對患者(尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克心力衰竭腹水或嚴重失水等患者)應注意監測:(1)聽電圖:對老年患者須在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥后用以檢測高頻聽力損害;(2)溫度刺激試驗:在用藥前、用藥過程中定期及長期用藥后用以檢測前庭毒性;(3)尿常規檢查和腎功能測定,在用藥前、用藥過程上中定期測定腎功能,以防止嚴重腎毒性反應。(4)在用藥過程中應注意監測本品的血清濃度,一般于靜脈滴注后30分鐘到1小時測血清峰濃度,于下次用藥前測血清谷濃度,當峰濃度超過12mg/ml、谷濃度超過2mg/ml時易出現毒性反應。

5.肌酐清除率在70ml/分鐘以下者其維持劑量須根據測得的肌酐清除率進行調整。

6.本品靜脈滴注時必須經充分稀釋。可將每次用量加入50~200ml5%葡萄糖注射液氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg/ml(0.1%)的溶液,在30~60分鐘內滴完(滴注時間不可少于20分鐘),小兒用藥時稀釋的液量應相應減少。

7.本品不能靜脈注射,以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。不宜皮下注射,因可引起疼痛

8.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長

9.應給患者補充足夠的水分,以減少腎小管損害。

10.對實驗室檢查指標的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品可穿過胎盤,在臍帶血中達到的濃度約與母血中相近,據報道氨基糖苷類曾引致人類胎兒聽力損害,故孕婦禁用。

2.本品亦可在人乳中少量分泌,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

兒童用藥】

年齡對于本品的血藥濃度有顯著影響。劑量相同時,5歲以下小兒的平均血藥峰濃度約為成人的一半,5~10歲兒童約為成人的2/3。按體表面積計算給藥劑量可消除年齡造成的差異。小兒應慎用本品。在小兒使用過程中,要注意監測聽力和腎功能,以防本品產生的腎毒性和耳毒性。

【老年患者用藥】

老年患者應用本品后可產生各種毒性反應,因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產生聽力減退。此外,老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。

【藥物相互作用】

1.本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退,停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。

2.本品與神經肌肉阻滯藥合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉利尿藥依他尼酸呋塞米卷曲霉素順鉑萬古霉素等合用,或先后連續局部或全身應用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發生聽力損害,且停藥后仍可能發展至耳聾,聽力損害可能恢復或呈永久性。

3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。

4.本品與多粘菌素類合用,或先后連續局部或全身應用,因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用,后者可導致骨骼肌軟弱無力,呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。

5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。

6.本品與b-內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)合用常可獲得協同作用

7.本品與b-內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活,需聯合應用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

【藥物過量】

本品過量的嚴重程度與劑量大小、患者的腎功能、脫水狀態、年齡以及是否同時使用有類似毒性作用的藥物等有關。成人一天用量超過5mg/kg,兒童一天用量超過7.5mg/kg或用藥療程過長以及對腎功能不全患者的用藥劑量未作調整均可引起本品的毒性。毒性發作可發生在用藥后10天。毒性作用主要表現為腎功能損害以及前庭神經和聽神經的損害,也可發生神經肌肉阻滯和呼吸麻痹。

本品無特異性對抗藥,過量或引起毒性反應時,主要用對癥療法和支持療法。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。新生兒也可考慮換血療法

【規格】

2ml:80mg(8萬單位)

貯藏

密閉,在涼暗處保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

生產單位

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傳真號碼:

網    址:


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