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硫酸奈替米星注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:硫酸奈替米星注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:硫酸奈替米星注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Netilmicin Sulfate Injection

漢語拼音:Liusuɑn Nɑitimixinɡ Zhusheye

本品主要成份為:奈替米星。其化學名稱為:O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-b-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。

結構式

分子式:(C21H41N5O7)2·5H2SO4

分子量:1441.54

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

1.藥理

本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性抗菌譜與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(3)穩定,因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素西索米星等的菌株對本品敏感。本品與b- 內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用

本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。

2.毒理

動物試驗資料提示,本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低,腎毒性比慶大霉素低。

藥代動力學

本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約為7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥峰濃度可為肌內注射的2~3倍。本品在體內不代謝,廣泛分布于各主要臟器和體液中,但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障,腦膜炎癥時,使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由于本品可進入腹水水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低于不發熱者。本品的血清蛋白結合率低,僅為0~30%。血消除半衰期(t1/2b)為2~2.5小時。主要自腎小球濾過排出,給藥后24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%,尿藥濃度可達100mg/L以上,自膽汁中排出少。

本品用于腎功能減退者時,因腎排出量明顯減少而在體內積聚,t1/2b明顯延長。

【適應癥】

1.本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和陰性)、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚骨骼感染、中耳炎鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

2.本品亦可與其他抗菌藥物聯合用于治療葡萄球菌感染,但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。

【用法用量】

1.腎功能正常者  成人  肌內注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3~2.2mg/kg;或每12小時2~3.25mg/kg;治療復雜性尿路感染,按體重每12小時1.5~2mg/kg。療程均為7~14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。

小兒  肌內注射或稀釋后靜脈滴注。(1)6周以內小兒,按體重每12小時2~3mg/kg;(2)6周~12歲小兒,按體重每8小時1.7~2.3mg/kg;或按體重每12小時2.5~3.5mg/kg。療程均為7~14日。

靜脈滴注時,取本品用50~200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋,于1.5~2小時內靜脈滴注;小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5~2小時內緩慢輸入。

應用本品宜定期監測血藥濃度,使血藥峰濃度維持在6~10mg/L,谷濃度為0.5~2mg/L。

2.腎功能減退者  必須根據腎功能減退程度調整劑量,有條件時宜進行血藥濃度監測,據其結果擬訂個體化給藥方案,使血藥濃度調整至上述范圍,也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。

【不良反應】

1.本品腎毒性輕微并較少見。常發生于原有腎功能損害者,或應用劑量超過一般常用劑量的感染患者。

2.神經系統毒性:可發生第8對腦神經毒性反應,但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比,本品的毒性發生率較低,程度亦較輕,易發生在原有腎功能損害者,或治療劑量過高、療程過長的感染患者,表現為前庭聽力受損的癥狀,如出現頭暈眩暈聽覺異常等。

3.其他:偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐腹瀉等。

4.局部反應一般少見,偶有注射區疼痛

禁忌

對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

注意事項】

1.本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥;敗血癥治療中需聯合應用具協同作用的藥物;腹腔感染治療,宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。

2.下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力帕金森病及腎功能損害患者。

3.交叉過敏:對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。

4.為避免或減少耳、腎毒性反應的發生,治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等,并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測,調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下,且不宜持續較長時間(如2~3小時以上),谷濃度避免超過4mg/L。

5.腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見

【用法用量】

)。

6.嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低,應根據血藥濃度測定結果調整劑量。

7.本品劑量相同時,發熱患者的血藥濃度較無發熱者低,血消除半衰期(t1/2b)亦較短,但退熱后血藥濃度可能增高,通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2b也可能較短。

8.療程一般不宜超過14天,以減少耳、腎毒性的發生。

9.對實驗室檢查指標的干擾:本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶嗜酸性粒細胞等的測定值升高,使白細胞血小板等的測定值降低,多呈一過性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,故孕婦禁用。

哺乳期婦女用藥尚不明確,若使用本品宜暫停哺乳。

兒童用藥】

新生兒應禁用本品。若確有應用指征,給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。

【老年患者用藥】

老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。

【藥物相互作用】

1.本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素多粘菌素、強利尿藥神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。

2.本品與b- 內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活,需聯合應用時必須分瓶滴注;本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

【藥物過量】

長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。

【規格】

(1)1ml:5萬單位  (2)2ml:10萬單位

貯藏

密閉,在陰涼處保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

生產單位

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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