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磷酸氯喹注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:磷酸氯喹注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:磷酸氯喹注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Chloroquine Phosphate Injection

漢語拼音:Linsuɑn lükui Zhusheye

本品化學名稱為:N′, N′-二乙基-N4-(7-氯-4喹啉基)-1, 4-戊二胺二磷酸鹽。

結構式:(參見磷酸氯喹片

分子式:C18H26ClN3·2H3PO4

分子量:515.87

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

氯喹主要作用于紅內期裂殖體,經48~72小時,血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效,故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效,對配子體也無直接作用,故不能作病因預防及中斷傳播之用。

經氯喹作用,瘧原蟲的核碎裂,細胞漿出現空泡,瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲,但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力,通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制RNA轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明,受感染紅細胞能使氯喹大量積聚其內,原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關,食物泡內的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4),可導致堿性藥物氯喹的濃集,該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子,因此更提高了食物泡內的pH值,使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失,瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白,導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉Ⅸ(FP),可以損害紅細胞,并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體,即“FP結合物”,可能是一種白蛋白,可與FP結合,形成無毒性的復合物,使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開,并形成有毒性的氯喹-FP復合物,從而發揮其抗瘧作用。由于受體改變,使氯喹失去應有的作用,這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。

藥代動力學

注射后藥物在血漿中濃度較高,但在紅細胞內的濃度更高,為血漿濃度的10~20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺內的濃度高于血漿濃度達200~700倍,腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10~30倍。氯喹的代謝是在肝臟內進行的,其主要代謝產物為去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。約10%~15%的藥物以原形經腎臟排泄,約8%隨糞排出,氯喹也可由乳汁中排出。

【適應癥】

用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧卵形瘧患者,也可用以治療腸外阿米巴病阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉后改用口服藥。

【用法用量】

腦型瘧患者第1天靜脈滴注18~24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12~20滴。

【不良反應】

可有畏光、色視受損、視力下降,嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制,導致心律失常、體克,嚴重時可發生阿-斯綜合征,甚至死亡。

禁忌

肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。

注意事項】

1.重型多形型紅斑、血卟啉病牛皮癬精神病患者慎用。

2.氯喹注射劑不宜作肌內注射,尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。

3.氯喹可引起胎兒腦積水四肢畸形耳聾,因此孕婦禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

劑量同成人,但宜慎用靜脈內給藥。

【老年患者用藥】

老年患者應慎用靜脈內給藥。

【藥物相互作用】

1.本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎

2.與氯丙嗪合用,易加重肝臟損害。

3.本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此副作用

4.洋地黃化后的患者應用本品后,易引起心臟傳導阻滯。

5.本品與肝素青霉胺合用可增加出血機會。

6.本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。

7.與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度。

8.與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性。

9.與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病

10.與氯喹同類物(氨酚喹羥基氯喹等)同用時,可使氯喹血中濃度提高。

【藥物過量】

急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質)/kg,迅速出現惡心嘔吐、困倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由于肺水腫呼吸困難,甚至停止,心律失常、抽搐昏迷。出現這些現象時應立即停藥,并作對癥處理,特別是維持心肺功能。

【規格】

5ml:322mg

貯藏

遮光,密閉保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

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網    址:


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