熱詞榜

磷酸伯氨喹片說明書

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:磷酸伯氨喹片說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:磷酸伯氨喹片

商品名:

漢語拼音:Linsuan Bo’nKui Pian

英文名:Primaquine Phosphate Tablets

化學名稱:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。

化學結構式

image001.png

分子式:C15H21N3OH3PO4

分子量:455.34

性狀

本品為糖衣片,除去糖衣后顯橙紅色。

【藥理毒理】

本品可殺滅間日瘧三日瘧惡性瘧卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA的合成有關,將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變,表現為線粒體腫脹,并出現胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經代謝,轉變為具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH),當后者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

藥代動力學

口服后在腸內吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7~7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反復多次服藥才能收效。

【適應癥】

主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

【用法用量】

1.成人常用量  口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。

2.小兒常用量  口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。

【不良反應】

(1) 本品毒性反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈惡心嘔吐腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥后即可恢復。

(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血貧血,這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞,并能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對癥治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多癥,出現紫紺胸悶癥狀,應用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。

禁忌證】

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡及類風濕關節患者禁用。

注意事項】

(1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。

(2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌病毒感染糖尿病患者慎用。

(3)應定期檢查紅細胞計數血紅蛋白量。

(4)哺乳期婦女慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用。

【藥物相互作用】

(1)本品作用于間日瘧原蟲的紅外期,與作用于紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。

(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用后,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。

(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

【規格】

13.2mg(相當于伯氯喹7.5mg)。

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話和傳真號碼:

網    址:

特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公網安備 11011302001366號