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蘭索拉唑膠囊說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第五批化學藥品說明書

說明:蘭索拉唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年04月29日藥監注函[2002]125號《關于公布第五批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:蘭索拉唑膠囊

曾用名:

商品名:達克普隆®

英文名:Lansoprazole Capsules

漢語拼音:Lansuolazuo Jiaonang

本品主要成份為:蘭索拉唑。其化學名稱為:(± )-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。

結構式為:

分子式:C16H14F3N3O2S

分子量:369.37

性狀

本品為白色膠囊,內容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。

【藥理毒理】

本藥轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后,在酸性條件下,轉變為活性體結構,此種活性物與質子泵((H++K+)-ATPase)的SH基結合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用

蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實驗)。

2.壁細胞酸生成抑制作用

蘭索拉唑對狗胃粘膜離體壁細胞由組胺、乙酰膽堿胃泌素刺激所產生的酸分泌,皆具有抑制作用(體外實驗)。

3.胃酸分泌抑制作用

1)對胃泌素刺激引起的酸分泌:

于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持續24小時。

2)對胰島素刺激引起的酸分泌:

于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。

3)對夜間的酸分泌:

于健康成人,1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥,連續7天,具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。

4)對24小時的酸分泌:

于健康成人24小時胃液采樣試驗,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天,24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。

5)24小時胃內pH值監測

對健康成人以及十二指腸潰瘍患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天,24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。

6)24小時下部食道pH值的監測:

反流性食管炎患者,以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續7天~9天,對胃食管反流現象,有明顯地抑制作用。

7)對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:

本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明顯且持續地抑制(在十二指腸內)。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌,本藥亦有明顯且持續地抑制作用,在反復給藥期間,均能顯示穩定的酸分泌抑制作用(經口給藥)。

4.慢性潰瘍治愈促進作用

于大白鼠的實驗,蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合(經口給藥)。

5.潰瘍形成的抑制作用

于大白鼠的實驗,對因水浸應激試驗、阿司匹林乙醇引起的胃潰瘍,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍,和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用(經口或十二指腸內給藥)。

藥代動力學

1.血中濃度

蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。于空腹或餐后對健康成人(6例)經口給予1次30mg的藥量時,血中主要檢測藥物原形,其代謝物亦可測得。空腹服藥的Tmax為2.2± 0.4h,Cmax為1038± 323ng/ml,T1/2為1.44± 0.94h,AUC為3890± 2484 ng· h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5± 0.8h,Cmax為679± 359ng/ml,T1/2為1.60± 0.90h,AUC為 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形,只檢出其代謝物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。此外,對健康成人(6例),晨間空腹時,經口給予蘭索拉唑30mg1天1次,連續7天,由血中濃度的變化及尿中排泄率來觀察,體內無蓄積性。

【適應癥】

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。

【用法用量】

十二指腸潰瘍,通常成人每日一次,口服蘭索拉唑15mg~30mg,連續服用4~6周;胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍,通常成人每日一次,口服蘭索拉唑30mg,連續服用6~8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者,每日一次,口服蘭索拉唑15mg。

【不良反應】

1)過敏癥:偶有皮疹、瘙癢等癥狀,如出現上述癥狀時請停止用藥。

2)肝 臟:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象,所以須細心觀察,如有異常現象應采取停藥等適當的處置。

3)血 液:偶有貧血白細胞減少,嗜酸球增多等癥狀,血小板減少之癥狀極少發生

4)消化器:偶有便秘腹瀉口渴腹脹等癥狀。

5)精神神經系統:偶有頭痛嗜睡等癥狀。失眠頭暈等癥狀極少發生。

6)其 它:偶有發熱總膽固醇上升,尿酸上升等癥狀。

禁忌

對本品過敏者禁用

注意事項】

1.在治療過程中,應充分觀察,按其癥狀使用治療上所需最小劑量

2.下列患者慎重用藥

1)曾發生藥物過敏癥的患者

2)肝功能障礙的患者

3.其它

對大白鼠經口給藥52周的實驗,50mg/kg/日組(約為臨床用量的100倍),發現1例有良性精巢間細胞瘤。于大白鼠經口給藥24個月的實驗,15mg及50mg/kg/日組中,精巢間細胞瘤發生率會增加,在50mg/kg/日組中發現1例雌大白鼠有胃部類癌(carcinoid)出現。

因本藥會掩蓋胃癌的癥狀,所以須先排除胃癌,方可給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.已確認蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高。又在兔子(經口給藥30mg/kg)的實驗發現胎仔死亡率增加,故對孕婦或有可能懷孕的婦女,需事先判斷治療上的益處超過危險性時,方可用藥。

2.曾有報告指出,在動物實驗中藥品會轉移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳中的婦女。如不得已需服藥時,應避免哺乳。

兒童用藥】

對兒童用藥的安全性尚未確立(由于在小兒的臨床經驗極少)。

【老年患者用藥】

一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低,故用藥期間請注意觀察。

【藥物相互作用】

會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄,資料已被發表于類似藥物奧美拉唑的報告中。

【藥物過量】

【規格】

(1)15mg (2)30mg

貯藏

密封,在干燥保存

【包裝】

有效期

(1)15mg 暫定二年

(2)30mg 暫定三年

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地 址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網 址:


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