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卡馬西平膠囊說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:卡馬西平膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:卡馬西平膠囊

曾用名:

商品名:

英文名:Carbamazepine Capsules

漢語拼音:Kɑmɑxipinɡ Jiɑonɑnɡ

本品主要成份為:卡馬西平。其化學名稱為:5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。

結構式

分子式:C15H12N2O

分子量:236.27

性狀

本品內容物為白色或幾乎白色粉末。

【藥理毒理】

本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病癥狀、抗中樞性尿崩癥,產生這些作用的機制可能分別為:①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發生擴散;②抑制T-型鈣通道;③增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性;④促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

藥代動力學

口服吸收緩慢、不規則。口服400mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12mg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【適應癥】

(1)復雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癇)、全身強直-陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作;對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。

(2)三叉神經痛舌咽神經痛發作,亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發性硬化糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。

(3)預防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。

(4)中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲氯貝丁酯等合用。

(5)對某些精神疾病包括精神分裂癥情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合征

(6)不寧腿綜合癥Ekbom綜合征),偏側面肌痙孿。

(7)酒精癖的戒斷綜合征

【用法用量】

1.成人常用量

(1)抗驚厥,開始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據調整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。

(2)鎮痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。

(3)尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。

(4)抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。

2.小兒常用量

抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達每日10mg/kg,必要時增至20 mg/kg,維持量調整到維持血藥濃度8~12mg/kg,一般為按體重10~20 mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;6~12歲兒童第一日0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現療效;維持量調整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4次服用。

【不良反應】

(1)較常見的不良反應是中樞神經系統反應,表現為視力模糊、復視眼球震顫

(2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發生率約10%~15%。

(3)較少見的不良反應有變態反應,Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。

(4)罕見的不良反應有腺體病,心律失常房室傳導阻滯老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視),過敏性肝炎 ,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質疏松腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞脈管炎,過敏性肺炎急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

禁忌

有房室傳導阻滯、血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者禁用。

【注意事項】

①與三環類抗抑郁藥有交叉過敏反應;②用藥期間注意檢查全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵,應經常復查達2~3年),尿常規,肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定;③一般疼痛不要用本品;④糖尿病人可能引起尿糖增加,應注意;⑤癲癇患者不能突然撤藥;⑥已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血藥濃度下降;⑦下列情況應停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現,心血系統不良反應或皮疹出現;⑧用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月減量至停藥;⑨飯后服用可減少胃腸反應,漏服時應盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內分次補足;⑩下列情況應慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物血液反應史者(易誘發骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂,尿潴留,腎病

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】

本品可用于各年齡段兒童,具體參考

【用法用量】

【老年患者用藥】

老年患者對本品敏感者多,常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。

【藥物相互作用】

(1)與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。

(2)與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調整藥量。

(3)與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質疏松的危險增加。

(4)由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。

(5)與含雌激素避孕藥環孢素洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝藥酶的誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調整,改用僅含孕激素黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道出血

(6)與多西環素強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調整用量。

(7)紅霉素醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現毒性反應

(8)氟哌啶醇洛沙平馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現毒性反應。

(9)鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。

(10)與單胺氧化酶MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發作的類型。

(11)卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。

(12)苯巴比妥和苯妥英速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

【藥物過量】

可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張反射異常、心跳加快、休克等。  治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血,并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況,采取相應措施。

【規格】

貯藏

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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傳真號碼:

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