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己酮可可堿腸溶片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:己酮可可堿腸溶片說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:己酮可可堿腸溶片

曾用名:己酮可可豆堿,循利能(cerenin),循能泰(trental),潘通舒安靈

英文名:Pentoxifylline Enteric-coated Tablets

漢語拼音:Jitongkekejian Changrong Pian

本品主要成分:己酮可可堿,其化學名稱為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。

結構式為:

image001.png

分子式:C13H18N4O3

分子量:278.31

性狀

本品為腸衣片,除去包衣后,顯白色。

【藥理毒理】

本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產物具有改善血液粘度和改善微循環作用。可增加組織攜氧能力;改善紅細胞變形能力,還可抑制中性細胞粘附與激活,對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。

小鼠口服本品,半數致死量LD50為1385mg/kg。

藥代動力學

本品口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現,達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ 1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當口服已酮可可堿100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關,但不呈線性相關。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產物V為非劑量依賴。

已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時,但其代謝產物的T1/2約為1~1.6小時。口服后幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用,亦不誘導細胞色素C系統。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可完全吸收的特性。

【適應癥】

主要用于缺血性中風后腦循環的改善,同時可用于周圍血管病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。

【用法與用量】

口服 每次0.2~0.4g,1日2~3次。

【不良反應】

(1)常見的不良反應有:頭暈頭痛厭食腹脹嘔吐等,其發生率均在5%以上,最多達30%左右。

(2)較少見的不良反應有心血管系統:血壓降低,呼吸不規則,水腫神經系統焦慮,抑郁,抽搐消化系統厭食,便秘口干口渴皮膚血管性水腫,皮疹,指甲發亮;視力模糊,結膜炎,中央盲點擴大,以及味覺減退,唾液增多,白細胞減少,肌肉酸痛,頸部腺體腫大和體重改變等。

(3)偶見的不良反應有心絞痛心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖維蛋白原降低,再生不良性貧血白血病等。

禁忌癥

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化,嚴重高血壓患者禁用。

注意事項】

(1)有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥,以免誘發出血。

(2)動物實驗中提示長期應用已酮可可堿有增加纖維瘤發生機會,但沒有明顯致畸形

(3)嚴重冠心病低血壓患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用。本品及其代謝產物可由乳汁分泌,哺乳期婦女最好不用

【老年患者用藥】

試驗資料顯示,60~68歲患者的觀察中發現它的AUC比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時間延長。服藥時請遵醫囑。

【藥物相互作用】

(1)與抗血小板或抗凝藥合用時,凝血時間延長。在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。

(2)與茶堿類藥物合用時有協同作用,將增加茶堿藥效毒性反應。因此必須調整茶堿和已酮可可堿的劑量。

(3)與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃利尿劑、抗糖尿病抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應發生,但可有輕度加重血壓下降,應當注意。

【藥物過量】

過量反應常在服藥后4~5小時出現,主要表現為潮紅,血壓降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體,所有過量患者均可完全恢復。

【規格】

0.1g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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地址:                         傳真:                網址:

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