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甲砜霉素顆粒說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:甲砜霉素顆粒說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:甲砜霉素顆粒

曾用名:

商品名:

英文名:Thiamphenicol Granules

漢語拼音:Jiɑfenɡmeisu Keli

本品主要成份為:甲砜霉素。其化學名稱為:[R-(R*,R*)]N-{1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]基}-2,2-二氯乙酰胺

結構式:(參見甲砜霉素膠囊

分子式:C12H15Cl2NO5S

分子量:356.23

性狀

本品為顆粒劑,氣芳香,味甜。

【藥理毒理】

本品抗菌譜與氯霉素相似,在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體衣原體屬。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌肺炎鏈球菌腦膜炎奈瑟球菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌傷寒副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。本品在肝內不與葡糖醛酸結合,因此體內活性較高。本品與氯霉素間呈完全交叉耐藥

本品屬抑菌劑。可通過彌散進入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。此外,本品還具有較強的免疫抑制作用。

藥代動力學

本品口服后吸收迅速而完全,口服0.4g后血藥達峰時間(Tmax)為2小時,血藥峰濃度(Cmax)為4mg/L。蛋白結合率為10%。吸收后在體內組織廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。血消除半衰期(t1/2β)為1.5小時。本品主要以原形藥自腎排泄,24小時自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。

【適應癥】

用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道感染

【用法用量】

口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服,小兒按體重一日25~50mg/kg,分4次服。

【不良反應】

(1)可發生腹痛腹瀉惡心嘔吐消化反應,其發生率在10%以下。

(2)偶見皮疹等過敏反應

(3)早產兒新生兒中尚未發現有“灰嬰綜合征”者,僅有個例報道有出現短暫性皮膚和面色蒼白

(4)本品可引起造血系統毒性反應,主要表現為可逆性的紅細胞生成抑制,白細胞血小板減少,發生再生障礙貧血者罕見。

(5)中樞神經系統反應主要表現為頭痛嗜睡頭暈和周圍性神經炎。有神經系統病變者長期接受甲砜霉素治療,會引起觸覺減退、觸物感痛和痛覺過敏等癥狀。腳部癥狀較手更為嚴重,停藥后可改善,但不能完全恢復。

禁忌

對本品過敏患者禁用。

注意事項】

(1)患者在治療過程中應經常定期檢查周圍血象,長期治療者需定期檢查網織細胞數,及時發現血液系統不良反應的發生。

(2)腎功能不全者給藥后,甲砜霉素排出減少,體內可有積蓄傾向,應慎用并減量使用。

(3)造血功能不良患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

由于本品可透過胎盤屏障,對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應,發生“灰嬰綜合征”,因此在妊娠期,尤其是妊娠末期分娩期應盡量避免使用。

本品可自乳汁分泌,對哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內的不良反應,因此本品不宜用于哺乳期婦女,必須應用時應暫停哺乳。

兒童用藥】

新生兒由于肝臟酶系統未發育成熟腎臟排泄功能又差,藥物自腎排泄較成人緩慢,故本品應用于新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應(灰嬰綜合征),故新生兒應避免使用。

【老年患者用藥】

老年患者腎功能有所減退,因此應在醫師指導下減量用藥。

【藥物相互作用】

(1)抗癲癇藥(乙內酰脲類)。由于本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性,導致此類藥物的代謝降低,或替代該類藥物的血清蛋白結合部位,均可使藥物的作用增強或毒性增加,故當與本品合用或在其后應用時須調整此類藥物的劑量

(2)與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時,由于蛋白結合部位被替代,可增強其降糖作用,因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪格列本脲的非離子結合特點,使其所受影響較其他口服降糖藥為小,但合用時仍須謹慎。

(3)長期口服含雌激素避孕藥,如同時服用本品,可使避孕的可靠性降低,以及月經期出血增加。

(4)由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經腎排泄量增加,導致貧血或周圍神經炎的發生,因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。

(5)氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜合用。

(6)與某些骨髓抑制藥合用時,可增強骨髓抑制作用,如抗腫瘤藥物、秋水仙堿羥基保泰松保泰松青霉胺等,同時進行放射治療時,亦可增強骨髓抑制作用,須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。

(7)如在手術前或手術中應用,由于本品對肝酶的抑制作用,可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時間。

(8)苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品合用時,可增強其代謝,致使血藥濃度降低。

(9)與林可霉素類或紅霉素類等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用,因此不宜聯合應用。

【藥物過量】

【規格】

(1)5g:0.125g  (2)5g:0.25g

貯藏

遮光密封,在干燥保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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