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磺胺甲噁唑片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:磺胺甲噁唑片說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:磺胺甲噁唑片

曾用名:

英文名:Sulfamethoxazole  Tablets

漢語拼音:Huang'an  Jia'e zuo  Pian

本品主要成分為磺胺甲噁唑,其化學名為N-(5-甲基-3-異惡唑基)-4-氨基磺酰胺

結構式為:

image001.png

分子式:C10H11N3O3S

分子量:253.28

性狀

本品為白色片。

【藥理毒理】

磺胺甲噁唑屬中效磺胺類藥物,具廣譜抗菌作用,對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌肺炎鏈球菌大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性。但近年來細菌對本品的耐藥性增高顯著,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

本品口服后易被胃腸道吸收,吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。但其吸收較緩慢,給藥后2~4小時血藥濃度達高峰,單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80~100mg/l。本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織,在胸膜液、腹膜液和房水體液中可達較高藥物濃度,也可穿透血-腦脊液屏障,在腦脊液中達治療濃度,腦膜炎癥時,可達同時期血藥濃度的50%;本品也易進入胎兒循環

本品分布容積為0.15L/kg。蛋白結合率為60%~70%。由于磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合,可使血中游離膽紅素增高,有引起早產兒新生兒發生核黃疸的可能。嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者增至20~50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。

本品主要自腎小球濾過排泄,部分游離藥物可經腎小管重吸收,藥物排泄與尿pH值有關,在堿性尿中排泄增多,少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給藥后24小時內自尿中以原形排出給藥量的20%~40%。腹膜透析不能排出本品,血液透析亦僅中等度清除該藥。

【適應癥】

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染

磺胺甲噁唑(不包括該類藥與甲氧芐啶復方制劑)的適應癥為:

1.敏感細菌所致的急性單純性尿路感染

2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎

3.星形奴卡菌病

4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。

5.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病

6.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎尿道炎的次選藥物。

7.治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。

8.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。

9.敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時可作為預防用藥。

【用法用量】

1.成人常用量:用于治療一般感染首劑2g,以后每日2g,分2次服用。

2.小兒常用量:用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日50~60mg/kg(總劑量不超過2g/日),以后每日按5O~60mg/kg,分2次服用。

【不良反應】

1.過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑剝脫性皮炎大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛發熱血清病樣反應。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死

6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

7.惡心嘔吐、胃納減退、腹瀉頭痛乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。

禁忌癥

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.小于2個月以下嬰兒禁用。

4.巨幼細胞性貧血患者禁用。

注意事項】

1.下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:

(1)A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎咽炎

(2)志賀菌感染。

(3)立克次體病。

(4)結核病。

(5)放線菌病

(6)支原體感染。

(7)真菌感染

(8)病毒感染。

2.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉癥、失水、艾滋病休克和老年患者。

3.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。

4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

5.每次服用本品時應飲用足量水分(約240ml),餐前1小時或餐后2小時服用。服用期間也應保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200~1500ml。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉

6.治療中須注意檢查

(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

7.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

8.新生兒患者和2個月以內嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嘧啶聯合用藥外,全身應用屬禁忌

9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒

10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。

【老年患者用藥】

老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥普魯卡因苯佐卡因丁卡因等合用。

3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥甲氨蝶呤苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調整劑量,因本品可取

代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生。

4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,并增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用

7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用

9.接受本品治療者對維生素K需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發生結晶尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。

12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應用。

13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久或產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調整本品的劑量。

【藥物過量】

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

【規格】

0.5g

有效期

貯藏

遮光密封保存

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