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磺胺對甲氧嘧啶片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書

說明:磺胺對甲氧嘧啶片說明書由國家藥品監督管理局于2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關于印發第一批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:磺胺對甲氧嘧啶片

商品名:

英文名:Sulfamethoxydiazine Tablets

漢語拼音:Huang’an Duijiayang Miding Pian

本品主要成分為磺胺對甲氧嘧啶,其化學名稱為:N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基磺酰胺

結構式為:

image001.png

分子式:C11H12N4O3S

分子量:280.31

性狀

本品為白色或微黃色片。

【藥理毒理】

本品屬長效磺胺藥,其對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌肺炎鏈球菌大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌細菌淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

口服本品后迅速自胃腸道吸收,4~6小時達高峰血濃度,有效濃度維持較長,血消除半衰期(t1/2b)為37小時。血漿蛋白結合率為80%。本品可廣泛分布組織體液中,滲入腦脊液藥物濃度為血濃度的30%。本品主要從尿中排泄,排泄較緩慢,48小時由尿中排出給藥量的57%。此外本品部分自皮膚膽汁和乳汁排泄。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物),故結晶尿與血尿少見。本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰濃度、組織分布均優于磺胺嘧啶磺胺林。

【適應癥】

用于敏感菌所致的尿路感染慢性支氣管炎、腸道感染和皮膚軟組織感染。

【用法用量】

成人口服:首次1g,以后一次0.5g,一日1次。

【不良反應】

1.過敏反應較為常見。可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑剝脫性皮炎大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛發熱血清病樣反應。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺藥后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死

6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物),故結晶尿與血尿少見。偶有患者發生間質性腎炎腎小管壞死等嚴重不良反應。

7.惡心嘔吐、胃納減退、腹瀉頭痛乏力等。一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多 形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應的早期征兆出現時即應立即停藥。

禁忌癥

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

4.小于2個月的嬰兒禁用本品。

5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

注意事項】

1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。

3.腎臟損害。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。

4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

5.下列情況應慎用:缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。

6.治療中須注意檢查

(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現

致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌;由于兒童處于生長發 育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。

【老年患者用藥】

老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與磺胺藥同時應用,或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥甲氨蝶呤苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,并增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用

7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用

9.接受本品治療者對維生素K需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發生結晶尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。

【藥物過量】

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

【規格】

0.5g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:

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