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環孢素膠囊說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:環孢素膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:環孢素膠囊

曾用名:

商品名:

英文名:Ciclosporin Capsules

漢語拼音:Huɑnbɑosu Jiɑonɑnɡ

本品主要成份及其化學名稱為:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰。

結構式

分子式:C62H111N11O12

分子量:1202.63

性狀

本品為軟膠囊,內容物為淡黃色或黃色油狀液體。

【藥理毒理】

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、g-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植抗體的產生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不產生明顯的骨髓抑制作用。

藥代動力學

口服吸收不規則、不完全,且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加,在肝移植后,肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%,主要與脂蛋白結合。口服后達峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿t1/2為19(10~27)小時,而兒童僅約為7(7~19)小時。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細胞,5%~12%在粒細胞,4l%~58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝,經膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

【適應癥】

適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素免疫抑制劑聯合應用,以提高療效。

近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【用法用量】

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12~15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。

小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2~6mg/kg。

【不良反應】

(1)較常見的有厭食惡心嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。

(2)不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁淤積、高膽紅素血癥、高血糖多毛癥、手震顫、高尿酸血癥血小板減少、微血管病性溶血性貧血四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素產生,誘發血栓形成

(3)罕見的有過敏反應、胰腺炎白細胞減少、雷諾綜合征糖尿病血尿等。

嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。

禁忌

(1)有病毒感染時禁用本品:如水痘帶狀皰疹等。

(2)對本品過敏者禁用。

注意事項】

(1)本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。

(2)下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。

(3)對診斷的干擾

① 用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;

血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;

血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;

血清鉀、血尿酸可能升高。

(4)若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡,應立即減量或至停用。

(5)若發生感染,應立即用抗生素治療,本品亦應減量或停用。

(6)若移植發生排斥,本品劑量應加大。

(7)在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一,小兒對本品的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎胎兒可產生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。孕婦慎用。

本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性,故用本品期間不宜哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

老年患者因易合并腎功能不全,故應慎用本品。

【藥物相互作用】

(1)本品與雌激素雄激素西咪替丁地爾硫、紅霉素酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。

(2)與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時,可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

(3)用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。

(4)與肝酶誘導劑合用:由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。

(5)與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤苯丁酸氮芥環磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

(6)與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋溶解急性腎功能衰竭的危險性。

(7)與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。

【藥物過量】

【規格】

每粒25mg

貯藏

遮光密封,在陰涼處保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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