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氟尿嘧啶凝膠說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書

說明:氟尿嘧啶凝膠說明書由國家藥品監督管理局于2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關于公布第四批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:氟尿嘧啶凝膠

曾用名:

商品名:

英文名:Fluorouracil Gel

漢語拼音:Funiɑomidinɡ Ninɡjiɑo

本品主要成份及其化學名稱為:5-氟-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮。

結構式

分子式:C4H3FN2O2

分子量:130.08

性狀

本品為無色透明的凝膠。

【藥理毒理】

藥理學

本品在體外有較強的細胞毒作用,在體內對多種移植腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷,與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合,使該酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成減少,導致DNA生物合成受阻;此外,它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以偽代謝物形式摻入RNA中,從而干擾RNA的正常生理功能,影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現,本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯復合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮,從而抑制DNA的合成。

本品對增殖細胞有明顯殺滅作用,對S期細胞特別明顯,但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行,因而出現自限現象。

藥代動力學

14C同位素標記進行人的經皮吸收研究結果表明,整個面頸部單次涂藥5%制劑1g(含藥50mg)并保留12小時,約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收;如每天涂藥兩次(含藥為100mg),其進入系統循環的藥量為5mg~6mg。

本品吸收進入系統后,易進入細胞并分布于全身各組織,也可進入中樞神經系統,并代謝為一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶,而后進一步代謝為a -氟- b -丙氨酸尿素、CO2

本品從血中消除呈一房室模型,半衰期為10分~20分,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝,使半衰期延長。由尿中排出約占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式從呼吸道排出。

【適應癥】

線性角化、日光性唇炎、博溫病、Queyrat紅斑增殖病、博溫樣丘疹病、尖銳濕疣白癜風淀粉樣變苔蘚、播散性表淺性汗孔角化癥尋常疣扁平疣銀屑病著色性干皮病、表淺性基底細胞上皮瘤等。

【用量用法】

外用,一日1次~2次涂患處。

【不良反應】

(1)局部的不良反應有:接觸性皮炎皮膚紅腫、糜爛炎癥后色素沉著刺激疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑(可恢復)。

(2)白細胞減少是最經常發生血液學不良反應。

禁忌

孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女;對本品過敏的病人。

注意事項】

(1)面部損害涂藥時注意色素沉著,治療前告訴患者,以避免醫療糾紛。

(2)角化明顯的疾病可提高給藥濃度。

(3)用藥期間應定期檢查血象。

(4)肝腎功能不良、感染水痘心臟病等慎用。

(5)不可用于粘膜。

(6)用藥期間出現毒性反應,立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用,其抗腫瘤療效明顯提高。

本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先,甲氨蝶呤用藥在后則產生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小時~6小時后再用氟尿嘧啶則產生抗腫瘤協同作用

【藥物過量】

【規格】

貯藏

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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