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氟康唑注射液說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:氟康唑注射液說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:氟康唑注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Fluconazole Injection

漢語拼音:Fukɑnɡzuo Zhusheye

本品主要成份為:氟康唑。其化學名稱為:a -(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇

結構式:(參見氟康唑滴眼液

分子式:C13H12F2N6O

分子量:306.28

性狀

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

1.藥理

本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用

本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P450的活性,從而抑制真菌細胞膜麥角固醇生物合成

2.毒理

本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。一日服用本品0.5g,連續28天,已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

藥代動力學

靜脈給予本品100 mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8 mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布皮膚水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時,腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2b)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。

血液透析腹膜透析可部分清除本品。

【適應癥】

本品主要用于以下適應癥中病情較重的患者

(1)念珠菌病  用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎肺炎尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發生

(2)隱球菌病  用于治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時,本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。

(3)球孢子菌病

(4)本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病組織胞漿菌病的治療。

【用法用量】

靜脈滴注。

成人

(1)播散性念珠菌病 首次劑量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,持續4周,癥狀緩解后至少持續2周。

(2)食道念珠菌病 首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持續至少3周,癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應,也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。

(3)口咽部念珠菌病 首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少2周。

(4)念珠菌外陰陰道炎 單劑量,0.15g。

(5)隱球菌腦膜炎 一次0.4g,一日1次,直至病情明顯好轉,然后一次0.2~0.4g,一日1次,用至腦脊液病毒培養轉陰后至少10~12周。或一次0.4g,一日2次,持續2天,然后一次0.4g,一日1次,療程同前述。

腎功能不全者  若只需給藥1次,不用調節劑量;需多次給藥時,第一及第二日應給常規劑量,此后應按肌酐清除率來調節給藥劑量,如表1所述:

表1肌酐清除率與劑量關系

肌酐清除率/(ml/min)

劑     量

>50

常規劑量

11~50

常規劑量的一半

進行常規透析的病人

每次透析后給藥1次

小兒  治療方案尚未建立。有資料報道起始劑量按體重一日3~6mg/kg,一日1次,治療少數出生2周至14歲的小兒患者,結果是安全的。

【不良反應】

(1)常見消化道反應,表現為惡心嘔吐腹痛腹瀉等。

(2)過敏反應 可表現為皮疹,偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑

(3)肝毒性 治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀,尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

(4)可見頭暈頭痛

(5)某些患者,尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現腎功能異常。

(6)偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

禁忌

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

注意事項】

(1)本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應,因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。

(2)由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。

(3)本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥,已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預防用藥。

(4)治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能,如肝功能出現持續異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。

(5)本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發生率增高,故需嚴密觀察,在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。

(6)本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。

(7)接受骨髓移植者,如嚴重粒細胞減少已先期發生,則應預防性使用本品,直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。

(8)腎功能損害者,可按前述方案調整用藥劑量(見

【用法用量】

);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

(9)本品靜脈滴注時最大滴注速率為200mg/小時。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)動物試驗中,本品高劑量給予動物時可出現流產死胎增多、幼年動物肋骨畸形腭裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況,但孕婦仍應禁用。

(2)尚無母乳中含本品濃度的數據,故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。

兒童用藥】

本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發生不良反應,但小兒仍不宜應用。

【老年患者用藥】

腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量(詳見

【用法用量】

)。

【藥物相互作用】

(1)本品與異煙肼利福平合用時,可使本品的濃度降低。

(2)本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時,可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖,因此需監測血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。

(3)高劑量本品和環孢素合用時,可使環孢素的血藥濃度升高,致毒性反應發生的危險性增加,因此必須在監測環孢素血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎應用。

(4)本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高。

(5)本品與茶堿合用時,茶堿血藥濃度約可升高13%,可導致毒性反應,故需監測茶堿的血藥濃度。

(6)本品與華法林雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,故應監測凝血酶原時間并謹慎使用。

(7)本品與苯妥英鈉合用時,可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。

【藥物過量】

【規格】

(1)50ml:100mg  (2)100ml:200mg

貯藏

遮光,密閉保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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