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泛昔洛韋膠囊說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:泛昔洛韋膠囊說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:泛昔洛韋膠囊

曾用名:

商品名:

英文名:Famciclovir Capsules

漢語拼音:Fɑnxiluowei Jiɑonɑnɡ

本品主要成份為:泛昔洛韋。化學名稱為:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。

結構式

分子式:C14H19N5O4

分子量:321.34

性狀

本品為膠囊劑

【藥理毒理】

本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。

作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制

長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性

藥代動力學

本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為(0.9±0.5)小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg·h/L,血消除半衰期(t1/2b)為(2.3±0.4)小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時,噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

【適應癥】

用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹

【用法用量】

口服,成人一次0.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發性生殖器皰疹的療程為5日。

功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量,推薦劑量如下:

肌酐清除率

劑量

60ml/min

成人一次0.25g,每8小時1次

40~59 ml/min

成人一次0.25g,每12小時1次

20~39 ml/min

成人一次0.25g,每24小時1次

<20 ml/min

成人一次0.125g,每48小時1次

【不良反應】

常見不良反應是頭痛惡心,,此外尚可見下列反應

(1)神經系統  頭暈失眠嗜睡感覺異常等;

(2)消化系統  腹瀉腹痛消化不良、厭食嘔吐便秘、脹氣等;

(3)全身反應  疲勞、疼痛發熱、寒顫等;

(4)其他反應  皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎咽炎等。

禁忌

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

注意事項】

(1)本品對預防生殖器皰疹的復發,眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認

(2)腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應注意調整用法用量。

(3)肝功能代償的肝病患者無需調整劑量,尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

(4)食物對生物利用度無明顯影響,口服本品0.5g ,一日3次,連續7天,未見噴昔洛韋的蓄積現象。

(5)病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生,若病人治療臨床療效不佳時,應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。

(6)必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹,本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚,但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播,故治療期間應避免性接觸。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權衡利弊。

大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經人乳分泌尚無定論,哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

兒童用藥】

18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】

65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發生率與年輕人相似,但服藥前要監測腎功能以及及時調整劑量。

【藥物相互作用】

(1)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄藥物合用時,可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。

(2)與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用

【藥物過量】

【規格】

0.125g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

生產單位

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郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:


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