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丙磺舒片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:丙磺舒片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。


【藥品名稱】

通用名:丙磺舒片

曾用名:

商品名:

英文名:Probenecid Tablets

漢語拼音:Binɡhuɑnɡshu Piɑn

本品主要成份為:丙磺舒。其化學名稱為:對-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸

結構式

分子式:C13H19NO4S

分子量:285.36

性狀

本品為白色片。

【藥理毒理】

(1)抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成,減少關節的損傷,亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮痛作用,用于慢性痛風的治療。

(2)可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。

(3)急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為1600mg/kg。

藥代動力學

口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30mg/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200mg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。t1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。排尿酸有效血藥濃度需100~200mg/ml。本品在肝內代謝羧基代謝物羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。

【適應癥】

(1)高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石,但必須 ① 腎小球過濾大于50~60ml/分鐘;② 無腎結石或腎結石史;③ 非酸性尿;④ 不服用水楊酸藥物者。

(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林苯唑西林鄰氯西林萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

【用法用量】

口服

(1)慢性痛風的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日 2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。

(2)增強青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重 0.025g/kg或按體表面積 0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或 0.3g/m2,一日4次。

【不良反應】

(1)胃腸道癥狀惡心嘔吐等,見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍

(2)能促進腎結石形成,應保證尿pH值≥6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物,以防腎結石。

(3)本品與磺胺出現交叉過敏反應,包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等,但少見。

(4)偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

禁忌

(1)對本品及磺胺類藥過敏者。

(2)腎功能不全者。

(3)伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病

注意事項】

(1)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結石等。

(2)痛風性關節炎急性發作癥狀尚未控制不用本品;如在本品治療期間有急性發作,可繼續應用原來的用量,同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。

(3)服用本品時應保持攝入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結石,必要時同時服用堿化尿液的藥物。

(4)治療痛風性關節炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時尿酸排泄量又未超過700mg,一般每天劑量不超過2g。

(5)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。

(6)定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。

(7)根據臨床表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長時間。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能通過胎盤出現于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

2歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】

老年患者因腎功能減退,用量酌減。

【藥物相互作用】

(1)飲酒,氯噻酮利尿酸呋塞米吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度,本品與這些藥同用時需注意調整用量,以控制高尿酸血癥。

(2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時,可抑制本品的排尿酸作用。

(3)與吲哚美辛氨苯砜萘普生等同用時,后者的血藥濃度增高,毒性因而加大。

(4)與各類青霉素、頭孢菌素同用時,后者的血藥濃度增高,并維持較長時間,毒性因而加大,尤其是對腎臟的毒性。

(5)與口服降糖藥同用時,后者的效應增強。

(6)與甲氨蝶呤同用時,后者的血藥濃度可能增高,毒性加大。

(7)與呋喃妥因同用時,由于腎小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。

(8)與利福平同用時,因二藥被肝臟攝取有競爭,故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。

(9)與磺胺藥同用時,因后者由腎排泄減慢,血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

【規格】

(1)0.25g  (2)0.5 g

貯藏

遮光密封保存

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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郵政編碼

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網    址:


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