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阿普唑侖片說明書

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版本:國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書

說明:阿普唑侖片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

【藥品名稱】

通用名:阿普唑侖片

曾用名:

商品名:

英文名:Alprazolam Tablets

漢語拼音:Apuzuolun Piɑn

本品的主要成份為:阿普唑侖。其化學名稱為:1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮雜䓬。

結構式

分子式:C17H13ClN4

分子量:308.77

性狀

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品為苯二氮類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用中樞神經系統的苯二氮受體(BZR),加強中抑制神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型,據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數患者可引起過敏

藥代動力學

口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率約為80%。口服后1~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩態T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經肝臟代謝,代謝產物a-羥基阿普唑侖,該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少,停藥后清除快。

【適應癥】

主要用于焦慮、緊張,激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。

【用法用量】

成人常用量:抗焦慮,開始一次0.4mg。一日3次,用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮靜催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗驚恐0.4mg,一日3次,用量按需遞增,每日最大量可達10mg。18歲以下兒童,用量尚未確定。

【不良反應】

(1)常見的不良反應。嗜睡頭昏乏力等,大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸

(2)罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。

(3)個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。

(4)有成癮性,長期應用后,停藥可能發生撤藥癥狀,表現為激動或憂郁

(5)少數病人有口干、精神不集中、多汗心悸便秘腹瀉、視物模糊、低血壓

禁忌

慎用:①中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒;②肝腎功能損害;③重癥肌無力;④急性或易于發生的閉角型青光眼發作;⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變;⑥駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

注意事項】

①對苯二氮類藥物過敏者,可能對本藥過敏;②肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期;③癲癇患者突然停藥可導致發作;④嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應采取預防措施;⑤避免長期大量使用而成癮,如長期使用需停藥時不宜驟停,應逐漸減量;⑥出現呼吸抑制或低血壓常提示超量;⑦對本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量;⑧高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

①在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險;②孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應盡量避免使用;③本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

18歲以下兒童,用量尚未有具體規定

【老年患者用藥】

本藥對老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2mg,一日3次,逐漸增加至最大耐受量

【藥物相互作用】

①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用;②與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加;③與酒及全麻藥可樂定鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量;④與抗高血壓藥利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強;⑤與西咪替丁普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長;⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量;⑦與左旋多巴合用時,可降低后者的療效;⑧與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低;⑨異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高;⑩與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒

【藥物過量】

出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

【規格】

0.4mg

貯藏

【包裝】

有效期

【批準文號】

【生產企業】

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網    址:

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