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SV

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1 概述

SV是一種廣譜抗癲癇藥。為白色結晶性粉末或顆粒;味微澀;有強吸濕性。作用機制尚未闡明,用于治療各型小發作、肌陣攣性癲癇、局限性癲癇、大發作和混合型癲癇發作。SV口服后在腸內轉化為兩個丙戊酸,而延遲吸收血清SV> 500μg/ml在臨床上與嗜睡、遲鈍有關;>1000μg/ml與昏迷代謝紊亂(酸中毒低鈣血癥高鈉血癥)有關。SV存在腸肝再循環,它的活性代謝產物可能延長或延遲毒性

2 SV藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

SV

2.1.2 漢語拼音

Bingwusuanna

2.1.3 英文名

Sodium Valproate

2.2 結構式

2.3 分子式分子

C8H15NaO2    166.20

2.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-丙基戊酸鈉。按干燥品計算,C8H15NaO2不得少于99.0%。

2.5 性狀

本品為白色結晶性粉末或顆粒;味微澀;有強吸濕性。

本品在水中極溶解,在甲醇乙醇中易溶,在丙酮中幾乎不溶。

2.6 鑒別

(1)取有關物質項下的供試品溶液1ml,置10ml量瓶中,用二氯甲烷稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取SV對照品約10mg,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振搖,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加無水硫酸鈉適量,振搖,濾過,濾液置旋轉蒸發器上蒸干(溫度不超過30℃),精密加二氯甲烷20ml,振搖使殘渣溶解,搖勻,作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件,精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》65圖)一致。

(3)本品顯鈉鹽的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

2.7 檢查

2.7.1 堿度

取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為7.5~9.0。

2.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g,加新沸過的冷水10ml使溶解后,溶液應澄清無色。如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A)比較,不得更深;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更深。

2.7.3 氯化

取本品1.25g,置分液漏斗中,加水20ml,振搖使溶解,加稀硝酸5ml,振搖,放置12小時,取下層溶液供試驗用。取供試驗用溶液5ml,加水10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照溶液比較,不得更濃(0.02%)。

2.7.4 硫酸鹽

取氯化物檢查項下的供試驗用溶液10ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照溶液比較,不得更濃(0.02%)。

2.7.5 醇中不溶物

取本品約1g,加無水乙醇10ml,應完全溶解。

2.7.6 有關物質

臨用新制。取本品約0.5g,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振搖使溶解,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加無水硫酸鈉適量,振搖,濾過,濾液置旋轉蒸發器上蒸干(溫度不超過30℃),加二氯甲烷適量,振搖使殘渣溶解,定量轉移至100ml量瓶中,用二氯甲烷稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用二氯甲烷稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;取2-苯乙醇20mg,置10ml量瓶中,加二氯甲烷溶解并稀釋至刻度,搖勻,取1ml,置25ml量瓶中,加供試品溶液1ml,用二氯甲烷稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。照氣相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ E)試驗,以聚乙二醇PEG-20M)為固定液的毛細管色譜柱;起始溫度為130℃,維持20分鐘,再以每分鐘5℃的速率升溫至200℃,維持15分鐘;進樣口溫度為220℃;檢測器溫度為220℃。取系統適用性試驗溶液1μl,注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,2-苯乙醇峰與丙戊酸峰的分離度應大于3.0。取對照溶液1μl,注入氣相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0%)。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。

2.7.7 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過3.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.8 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。

2.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加水30ml溶解后,加乙醚30ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用玻璃一飽和甘汞電極,用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定至pH4.5。每1ml鹽酸滴定液(0.1mol/L)相當于16.62mg的C8H15NaO2

2.9 類別

抗癲癇藥。

2.10 貯藏

密封,在干燥處保存

2.11 制劑

SV片

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 SV說明書

3.1 藥品名稱

SV

3.2 英文名稱

Valproate Sodium ,Sodium Valproate ,Depakene, Depakin,Epilim, Leptilan, Labazene, Valproic

3.3 SV的別名

德巴金敵百痙定百痙二丙二乙酸鈉抗癲靈撲癲靈易平癇;丙戊酸;丙戊酸半鈉二丙乙酸二丙基乙酸鈉乙-丙基戊酸鈉α-丙基戊酸鈉;Depakene;Depakin;Depakine;Depakine Chrono;Epilim;Leptilan;Na Valproate;Sodium Valproate

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

3.5 劑型

1.片劑:100mg,200mg;

2.腸溶片(相當于丙戊酸):250mg,500mg;

3.膠囊:200mg,250mg;

4.糖漿劑:200mg(5ml),500mg(5ml);

5.注射劑(粉):400mg;

6.注射劑:400mg(4ml)。

3.6 SV的藥理作用

丙戊丙戊酸SV為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。動物實驗證明,SV對多種方法引起的驚厥,均有不同程度的對抗作用。對人的各型癲癇均有效。抗癲癇作用的機制尚未闡明,可能與影響腦內抑制神經遞質γ-氨基丁酸GABA)的代謝有關。另外,丙戊酸作用于突觸感受器部位,模擬或加強GABA的抑制作用。

3.7 SV的藥代動力學

SV口服后迅速吸收,飯后服用將延遲吸收。口服膠囊與普通片劑后,約1~4h血藥濃度達峰值;腸溶片則需3~4h;緩釋片在胃內可有少量釋放,在腸道緩慢吸收,達峰時間較長,峰濃度較低。各種劑型的生物利用度都接近100%。有效血藥濃度為50~100μg/ml。SV主要分布細胞外液,在血中大部分與血漿蛋白結合,其結合率約為80%~94%,腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的10%。SV主要在肝中代謝,半衰期為7~10h。主要經腎排泄,少量隨糞便排出。

3.8 SV的適應

1.主要用于癲癇失神發作肌陣攣發作。尤以小發作者最佳。對全身性強直陣攣發作(大發作),有時對復雜部分性發作也有一定療效,但效果較差。

2.預防性治療偏頭痛

3.9 SV的禁忌

1.對SV過敏者。

2.有肝病或明顯肝功能損害者。

3.卟啉患者

3.10 注意事項

1.(1)血液疾病患者;(2)有肝病史者;(3)腎功能損害者;(4)器質性腦病患者;(5)孕婦;(6)系統性紅斑狼瘡患者,因有服用SV后產生免疫異常的報道。

2.藥物對兒童的影響:3歲以下的兒童使用SV有肝臟中毒的危險,應避免同時使用水楊酸鹽。

3.藥物對哺乳的影響:SV可分泌入乳汁,濃度為母體血藥濃度的1%~10%,哺乳期婦女應予以注意。

4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)因SV的酮性代謝產物隨尿排出,尿酮試驗可出現假陽性;(2)甲狀腺功能試驗可能受影響;(3)乳酸脫氫酶丙氨酸氨基轉移酶門冬氨酸氨基轉移酶可能輕度升高。并提示無癥狀性肝臟中毒;(4)血清膽紅素可能升高,提示潛在的嚴重肝臟中毒。

5.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:(1)全血細胞(包括血小板)計數;(2)肝、腎功能檢查,肝功能在最初半年內最好每1~2月復查1次,半年后復查間隔酌情延長;(3)監測血漿丙戊丙戊酸SV濃度。

3.11 SV的不良反應

1.可見共濟失調、無力、異常運動、生理震顫增加、面部及肢體抽搐,偶見中樞過度興奮癥狀,失眠。偶可引起繼發性全身性抽搐發作。

2.消化系統:常見畏食、惡心嘔吐胃痛腹瀉,但繼續治療則癥狀減輕。有發生急性胰腺炎、肝功能不全的報道。少數患者甚至出現肝衰竭而致死亡。

3.血液系統:偶見皮下出血貧血白細胞減少或全血細胞減少。

4.內分泌代謝:可見食欲亢進、體重增加。有發生高甘氨酸血癥和高甘氨酸尿癥的報道。個別患有急性間歇性卟啉癥的患者服用SV后可導致急性卟啉癥發作。偶見低血糖、Reye-liji綜合征

5.泌尿生殖系統:可見閉經月經失調。

6.皮膚:少見過敏性皮疹,偶見暫時性脫發。

7.耳:偶可發生可逆或不可逆的聽力喪失,但與SV的因果關系尚未明確。

3.12 SV的用法用量

1.口服:每天按體重15mg/kg或每天600~1200mg,分次服。開始時按體重5~10mg/kg。1周后遞增,直至發作得以控制為止。當每天用量超過250mg時,應分次服用,以減少胃腸道刺激。最大量一般為每天按體重30mg/kg,或每天1800~2400mg。一般宜從小量開始。如原服用其他抗癲癇藥者,可合并應用,也可逐漸減少原藥量,視情況而定。

2.靜脈注射:癲癇持續狀態:每次400mg,每天2次。

3.13 藥物相互作用

洗胃(在服藥后10~12h仍有效)、催吐、滲透性利尿、輔助通氣、循環和呼吸功能監測及其他支持性治療。對于極為嚴重的患者,需進行血液透析或血漿交換。

3.14 專家點評

該藥為一種廣譜抗癲癇藥,臨床用藥范圍廣但應注意藥物副作用。近年有被新一代抗癲癇藥替代趨勢。

4 SV中毒

SV(二丙二乙酸鈉,敵百痙)是一種廣譜抗癲癇藥。作用機制尚未闡明,用于治療各型小發作、肌陣攣性癲癇、局限性癲癇、大發作和混合型癲癇發作。

SV口服后在腸內轉化為兩個丙戊酸,而延遲吸收。體內的蛋白結合率為80%~94%,分布容積0.13~0.22L/kg,血漿半衰期為5~20h。過量時可延長到30h,因蛋白結合部位飽和,可引起較多的循環游離部分。治療的血清水平是50~100μg/ml。血清SV> 500μg/ml在臨床上與嗜睡、遲鈍有關;>1000μg/ml與昏迷伴代謝紊亂(酸中毒、低鈣血癥和高鈉血癥)有關。SV存在腸肝再循環,它的活性代謝產物可能延長或延遲毒性。通常的成人治療量0.2~0.4g,2~3/d,兒童20~30mg/kg,分2~3次服用。推薦的每天最大劑量是50mg/kg,最低致死量是15g。[1]

4.1 臨床表現

[1]

1.治療劑量的常見不良反應為胃腸道功能紊亂、惡心、嘔吐、胃不適、食欲缺乏、腹瀉等,發生率10%。少見有淋巴細胞增多、血小板減少、肥胖,嗜睡、共濟失調、頭昏頭痛,肝臟毒性。

2.服藥在每天lg以上者可出現嗜睡、語言不利、口吃、噩夢,也可以發生不隨意運動、面部和四肢抽搐、生理性震顫。

3.嚴重中毒可有視神經萎縮腦水腫、非心源性肺水腫、無尿等。

4.2 診斷

SV中毒的診斷要點為[1]

1.有服用或誤服SV史,出現上述臨床表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

4.3 治療

SV中毒的治療要點為[1]

1.過量攝入后,立即服用藥用炭,不引吐。理論上給予藥用炭的量為攝入SV量的10倍,可在12~24h內分次給予,每次50g,并全腸灌洗。

2.SV中毒無特效解毒藥,納洛酮可用于促進覺醒,一般血清水平在185~190μg/ml時有效。

3.血液透析和血液灌流可使體內藥物的半衰期縮短4~5倍,血液透析還可以糾正代謝紊亂。血清水平> 1000μg/ml時,應血液凈化

4.積極治療昏迷、低血壓、癲癇、低血鈣和高血鈉。

5.本藥引起的高氨血癥可用L-卡尼丁治療。

6.對癥治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:84.

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  • 評論總管
    2019/10/21 0:32:46 | #0
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