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L-精氨酸

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1 概述

L-精氨酸(arginine;Arg)的化學名稱為2-氨基-5-胍基戊酸,它是一種脂肪族堿性含有胍基的極性α-氨基酸[1]。L-精氨酸是人體條件必需氨基酸生糖氨基酸[1]

L-精氨酸是構成蛋白質基本單位,是組成人體蛋白質的21種氨基酸之一,氨基酸除了脯氨基酸為亞氨基酸外,其他氨基酸均為α氨基酸。組成蛋白質分子的氨基酸都是L-氨基酸,但近年內證實了它們可以異構為D-氨基酸,具體機制還未研究。根據R基團的不同,氨基酸可分為3大類:含有二羧基一氨基的氨基酸為酸性氨基酸,如天門冬氨酸谷氨酸;含有二羧基一羧基的氨基酸為堿性氨基酸,如賴氨酸、L-精氨酸和組氨酸;含有一羧基一羧基的氨基酸為中性氨基酸,如甘氨酸丙氨酸亮氨酸異亮氨酸酪氨酸蘇氨酸絲氨酸等。由于它們在同一pH環境中,各類氨基酸的帶電狀態不同,即它們具有不同的等電點(PI),這是電泳法色譜法分離氨基酸的原理。氨基酸種類繁多,理化性質相似,并同時存在于各種生物樣品中,因此檢測各個氨基酸時必須先將它們分別檢測。20世紀40年代出現的離子交換樹脂色譜分離法由Moore和Stein發明。20世紀50年代未他們又設計了自動裝置,但分析一個樣品一周。20世紀60年代的儀器將分析時間縮短為一天。20世紀70年代再縮短為幾小時和一小時左右。同時樣品量也從mmol減少到nmol,使靈敏度提高千、萬倍,并采用了自動化分析儀,使得各種生理體液,如血漿血清尿液腦脊液羊水房水精液、乃至細胞內液(如紅細胞白細胞肌肉)的用量只需數十至數百微升,在2~4h內,即可得出L-精氨酸的含量。

2 L-精氨酸的別名

阿及寧鹽酸L-精氨酸

3 L-精氨酸的醫學檢查

3.1 檢查名稱

L-精氨酸

3.2 分類

血液生化檢查 > 氨基酸、氮化物、有機酸測定

3.3 L-精氨酸的測定原理

同氨基酸自動分析儀測定。

3.4 試劑

同氨基酸自動分析儀測定。

3.5 操作方法

同氨基酸自動分析儀測定。

3.6 正常值

21~138μmol/L。

3.7 化驗結果臨床意義

升高:遺傳性和獲得性高L-精氨酸血癥。

3.8 附注

(1)正常人血漿氨基酸濃度呈晝夜性波動,以早晨8~10時為高峰,午夜為低谷。抽血測定時,要避免食物消化吸收后的影響,應在清晨空腹采血為好。

(2)若標本溶血不宜采用,否則可導致測定結果假性升高。

4 L-精氨酸藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

L-精氨酸

4.1.2 漢語拼音

Jing'ansuan

4.1.3 英文名

Arginine

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C6H14N4O2174.20

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為L-2-氨基-5-胍基戊酸。按干燥品計算,含C6H14N4O2不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末,幾乎無臭,有特殊味。

本品在水中易溶,在乙醇中幾乎不溶;在稀鹽酸中易溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加6mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含80mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+26.9°至+27.9°。

4.6 鑒別

(1)取本品與L-精氨酸對照品各適量,分別加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液。照其他氨基酸項下的色譜條件試驗,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1075圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 堿度

取本品2.5g,加水25ml溶解后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為10.5~12.0。

4.7.2 溶液的透光率

取本品1.0g,加水10ml溶解后,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低于98.0%。

4.7.3 氯化

取本品0.30g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.4 硫酸

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.5 銨鹽

取本品0.10g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ K),與標準氯化銨溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.02%)。

4.7.6 蛋白質

取本品1g,加水10ml溶解后,加20%三氯醋酸溶液5滴,不得生成沉淀。

4.7.7 其他氨基酸

取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置250ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取L-精氨酸對照品與鹽酸賴氨酸對照品各適量,置同一量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中分別約含L-精氨酸10mg和鹽酸賴氨酸0.4mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以正丙醇-濃氨溶液(6:3)為展開劑,展開約20cm后,晾干,在90℃干燥約10分鐘,放冷,噴以1%茚三酮的正丙醇溶液,在90℃加熱至斑點出現,立即檢視。對照溶液應顯一個清晰的斑點,系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點,不得超過1個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深(0.4%)。

4.7.8 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.9 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.10 鐵鹽

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.001%)。

4.7.11 重金屬

取本品1.0g,加水23ml與醋酸鹽緩沖液(pH3.5) 2ml溶解后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.12 砷鹽

取本品2.0g,加水23ml溶解后,加鹽酸5ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J 第一法),應符合規定(0.0001%)。

4.7.13 細菌內毒素

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1gL-精氨酸中含內毒素的量應小于10EU(供注射用)。

4.8 含量測定

取本品約80mg,精密稱定,加無水甲酸3ml使溶解后,加冰醋酸50ml,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于8.710mg的C6H14N4O2

4.9 類別

藥用輔料,助溶劑

4.10 貯藏

密封保存

4.11 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第三增補本

5 L-精氨酸說明書

5.1 藥品名稱

L-精氨酸

5.2 英文名稱

Arginine

5.3 L-精氨酸的別名

精氨酸;阿及寧;蛋白氨基酸胍氨基戊酸左旋L-精氨酸;Argininum;L-Arginine;L-Argininum

5.4 分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

5.5 劑型

5g(20ml)。

5.6 L-精氨酸的藥理作用

L-精氨酸為氨基酸類藥物,也是嬰幼兒生長必需的氨基酸,常用其鹽酸鹽。L-精氨酸能參與體內鳥氨酸循環,促進尿素生成而降低血氨,對外科燒傷、肝功能不全所致的高氨血癥及肝性腦病患者有效。同時,L-精氨酸是精子蛋白的主要成分,口服能增加精子的數量和活動力,因而用于男性不育癥。此外,靜脈射精氨酸能刺激垂體釋放生長激素,因而可用于輔助測定垂體功能。

5.7 L-精氨酸的藥代動力學

L-精氨酸口服經腸道吸收較好,絕對生物利用度約為70%。靜脈給藥后22~30min、口服給藥后90min達血藥峰值濃度,單次靜脈給藥作用可持續約1h。L-精氨酸在肝臟代謝,經腎小球濾過后幾乎被腎小管完全重吸收,其清除半衰期為1.2~2h。

5.8 L-精氨酸的適應

1.用于肝性腦病,適用于忌鈉患者。也適用于其他原因引起的血氨過高所致的精神癥狀

2.用于代謝性堿中毒

3.口服用于精液分泌不足和精子缺乏引起的男性不育癥。

4.用于輔助測定垂體功能。

5.9 L-精氨酸的禁忌

1.對L-精氨酸過敏者。

2.腎功能不全者。

3.酸中毒

4.暴發型肝功能衰竭者體內缺乏L-精氨酸酶不宜使用。

5.10 注意事項

1.糖尿病患者。

2.如發生過敏反應可給予抗組胺藥腎上腺素

5.11 L-精氨酸的不良反應

1.L-精氨酸鹽酸鹽(10%溶液)內氯離子含量為47.5 mEq/100ml,可引起高氯性酸血癥,腎功能減退者或大劑量使用時更易發生酸中毒。

2.少數患者可出現過敏反應。

3.靜脈滴注過快可引起流涎、面部潮紅及嘔吐等。

5.12 L-精氨酸的用法用量

1.用于肝性腦病時,每次15~20g,以5%葡萄糖注射劑500~1000ml稀釋后緩慢滴注(4h以上滴完)。

2.靜脈注射:用以輔助診斷垂體功能。

5.13 藥物相互作用

1.L-精氨酸與谷氨酸鈉谷氨酸鉀合用,可增加療效。

2.L-精氨酸可使細胞內鉀轉移至細胞外,而螺內酯可減少腎臟的鉀排泄,兩者聯用時可引起高鉀血癥,特別是合并嚴重肝臟疾病的患者,可能會出現嚴重并可能致命的高鉀血癥。根據此作用機制推測,這一相互作用也可能會見于其他保鉀利尿藥(如氨苯蝶啶)。

3.由于雌激素可誘導生長激素升高,故使用雌激素補充治療或含雌激素的口服避孕藥的患者應用L-精氨酸進行垂體功能測定時,可出現生長激素水平假性升高,從而干擾對垂體功能的判斷

5.14 專家點評

精氨L-精氨酸是肝臟鳥氨循環合成尿素過程中的中間產物,它并不結合氨,故清除氨的機制是間接的。但在肝性腦病堿中毒時,可同時幫助糾正堿中毒。臨床很多人認為療效不確切或無效,但臨床針對病情適當應用也有一定輔助效果。

6 參考資料

  1. ^ [1] 中華人民共和國國家衛生和計劃生育委員會.WS/T 476—2015 營養名詞術語[Z].2015-12-29.

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  • 評論總管
    2019/5/23 18:06:23 | #0
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