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中國科學家率先實現青蒿素高效人工合成

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2012年7月4日,上海交通大學舉行新聞發布會,公布了張萬斌教授科研團隊研發的青蒿素高效人工合成的科研成果,該成果有望解決困擾世界醫藥產業界多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得,有望每年把近百萬人從死亡線上救出。

瘧疾在我國古代稱為瘴氣,又名打擺子,是通過瘧蚊傳播的全球性急性寄生蟲傳染病,臨床以周期寒戰發熱頭痛出汗貧血、脾腫大為特征,兒童發病率高,大多于夏秋季節流行。根據世界衛生組織統計,全球每年感染瘧疾患者多達3億~5億人,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。

1972年,我國屠呦呦科研小組分離出青蒿素,并發現該化合物有非常好的治療瘧疾的效果。這一發現令全球醫學界歡欣鼓舞。之后,我國科學家又合成了多種青蒿素衍生物,如雙氫青蒿素蒿甲醚青蒿琥酯等。2004年,青蒿素類藥物已被作為世界范圍內治療瘧疾的首選藥物。

但多年來,青蒿素作為一種重要的戰略物資,其高效人工合成一直是世界科技界和產業界極具挑戰性的重大課題。不能大規模工業化生產和高昂的提取成本,使青蒿素價格不菲,甚至被稱為“天價藥”、“貴族藥”。每年,雖然世界衛生組織會發放一部分青蒿素藥物到瘧疾多發區,但大多數老百姓卻只能“望藥興嘆”,任憑瘧疾吞噬自己的生命。幾十年過去了,各國科學家都努力破解難題卻見效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產成本很高,藥價昂貴。根據世界衛生組織統計,全球每年感染瘧疾患者多達3至5億人,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。

能不能用化學合成方法來大量制造青蒿素?國內外科學家也進行了大量嘗試,但至今未見工業化生產報道。自從上世紀80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學方法合成青蒿素以來,國內外許多著名化學家進行了長達30多年的化學合成研究,但收率低,難以產業化。張萬斌教授列了一串數字:1噸的黃花蒿,可以提取6到8公斤青蒿素,每公斤青蒿素達4000到6000元;而且還要產生大量廢料,既浪費原料,又嚴重污染環境。因此,青蒿素作為重要戰略物資,其工業化生產一直是國際醫藥產業界所面臨的挑戰。因為不能大規模工業化生產和高昂的提取成本,青蒿素的價格不菲。

張萬斌領銜的手性合成與催化團隊,從2005年著手開展這方面的研究工作。經過7年的探索和努力,終于在近期取得了重大進展。張萬斌團隊使用他們所發現的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經過一個無需光照的常規合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,經氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因為無需光照等特殊化學反應條件,適合于大規模的工業化生產。

這一成果的重大突破之點在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發酵所得,采用關鍵的催化劑得以實現常規化學合成,便于規模化、工業化生產。同時,該成果以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。

張萬斌教授介紹,目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來自中國重慶酉陽,而且青蒿的產量受環境及天氣的影響較大。同時,種植黃花蒿需要大片的種植面積,消耗大量的有機溶劑,產生大量的廢棄物,從而造成嚴重的土地和材料資源的浪費。

目前,這一成果準備申請國際專利。團隊成員將盡快增加實驗場地,擴大研發人員隊伍,策劃中試放大及產業化方案,加速推進產業化進程。

事件日期:2012年07月04日

本文知識點

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