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H2受體拮抗劑

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1 拼音

H2 shòu tǐ jié kàng jì

[主要品種]

H2受體拮抗劑包括西米替丁雷尼替丁法莫替丁等。

[適應癥]

主要用于治療胃和十二指腸潰瘍

[作用特點]

H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體,使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎胃酸的分泌,而且能部分地阻斷組胺五肽胃泌素擬膽堿藥刺激迷走神經等所致的胃酸分泌。

[藥理作用]

H2受體拮抗劑選擇性地競爭結合壁細胞膜上的H2受體,使壁細胞內cAMP產生,胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最強。相應地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度(EC50),以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。在常規劑量下,血濃度超過EC50的時間在甲氰咪胍約6小時,其他兩種約10小時。

[不良反應]

H2受體拮抗劑是相當安全的藥物,嚴重不良反應的發生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時,易產生不良反應,常見腹瀉頭痛嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。

[H2受體拮抗劑新用法]

H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結合,競爭性地拮抗組胺與H2受體結合后引起的胃酸分泌,產生抑酸作用,用于治療消化性潰瘍傳統的給藥方法是一日劑量分次給藥,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,每天二次;羅沙替丁75毫克,每天二次。

近年來的研究結果表明,組胺的基礎分泌以夜間為主,并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍,特別是十二指腸潰瘍發病機制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關,且排出量不但與潰瘍的形成無關,而且還具有以下顯著的生理性作用:維持正常的消化過程,特別是蛋白質的消化,因為胃蛋白酶原轉變為胃蛋白酶只有在足夠酸的環境中才能實現;一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關系;白天正常的胃酸分泌可保持胃內無菌環境,避免念珠菌使潰瘍愈合延緩、幽門螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復發、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此,有學者認為,H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱,而夜間給予此類藥可以有效地抑制胃酸分泌,從而可以使潰瘍快速愈合,癥狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點,即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥,在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同,并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。

已經在臨床應用的H2受體拮抗的一日劑量一次給藥法為:睡前服,西咪替丁800毫克,雷尼替丁300毫克,法莫替丁40毫克,尼扎替丁300毫克,羅沙替丁150毫克。

[H2受體拮抗劑市場分析]

隨著新藥成果轉化率的不斷提高,國產藥品價格連續下調,百姓得到了實惠的同時,消化類用藥消費比值已呈現出下降的趨勢。與此同時,在新藥的推廣應用下,產品的更新換代較快,用藥金額仍呈現出增長勢頭,2003年國內16個典型城市樣本醫院中,消化系統代謝藥物用藥金額已達 19.63億元,同比上一年增長了17.03%。

目前在抗潰瘍抑酸劑藥物市場上,已形成了由質子泵抑制劑類、H2受體拮抗劑和胃粘膜保護劑三足鼎立的局面,H2受體拮抗劑:雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已廣泛用于臨床,新藥羅沙替丁、拉呋替丁乙溴替丁的開發,將進一步加大胃炎和胃腸潰瘍臨床藥物的選擇范圍,盡管奧美拉唑及其品牌藥物“洛賽克”在我國市場形勢很好,但是“替丁類”藥物符合同情,也展示出較好的市場前景。

[消化系統疾病及其藥物進展]

消化系統疾病是常見多發病,同時也是一種極易復發的慢性病,尚未有徹底根治的有效手段,這已成為藥學領域研究的重點課題之一。統計分析表明:全球消化系統的發病率占人類的10-12%,我國城鎮消化系統的發病率為11.43%,與歐美許多發達國家基本相似。由于飲食結構的特點,南方城市和西南地區居民的患病率比較偏高,而中老年人消化性潰瘍的發生率較多,每年仍有數千萬胃腸道病患者采用藥物治療。

伴隨著胃腸治療藥物的快速增長,許多的抗潰瘍新藥如雨后春筍相繼問世,消化系統用藥在我國已成為僅次于抗感染類、心血管類的第三大治療藥物,據2002年全國醫藥工業信息年會資料報道: 2001年世界13大藥物市場營養代謝藥品銷售額已達373億美元,占市場總額的15.29%,同比增長率為7%,其中暢銷的前200種藥品中五種抗潰瘍藥的銷售額為112億美元。

據中國醫藥商業協會統計:我國2001年各類藥品的純銷售額為1530億元,消化與代謝藥品共320 個品種,占藥品銷售額的9.55%,為146億元。由于用藥結構的調整,已顯示出強勁的增長勢頭。消化與代謝藥的另一特點是在零售市場中表現格外突出,南方醫藥經濟研究所零售分析系統的數據表明,2002 年上半年,消化系統用藥占化學藥品零售額的 16.27%,僅次于抗感染藥居于第二。

在我國消化系統治療藥物中,傳統中成藥的市場份額相對較小,尚不足該類藥品總量的1/3,主要是由于中成藥療效不明確,顯效率低,常作為胃腸調理保護性輔助用藥。而臨床中的西藥已趨于成熟,抗潰瘍藥、胃粘膜保護劑是目前國內消系統用藥的中流砥柱,市場占有率已達62.35%,在國內抗潰瘍藥市場占據著主導地位,已成為大眾認知的藥品。

2 相關出處

新編藥物學

3 相關藥品

法莫替丁、法莫替丁氯化鈉枸櫞酸鉍雷尼替丁、尼扎替丁、 西咪替丁、西米替丁口服乳、鹽酸雷尼替丁

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參與討論
  • zzl
    2016/1/10 21:36:15 | #1
    最近,日本專家發現組胺H2拮抗劑還可用于后縱韌帶骨化癥的治療,使骨化灶明顯縮小。
抱歉,功能升級中,暫停討論
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本頁最后修訂于 2009年12月30日 星期三 3:10:36 (GMT+08:00)
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