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DA

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1 DA概述

DA(多巴胺,或3一羥酪胺,3、4二羥苯丙胺)是內源性含氮有機化合物,為酪氨酸(芳香族氨基酸)在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。

雖可得到以游離堿存在的DA,但更常用的是鹽酸鹽溴化氫鹽。即使是多巴膠鹽,在空氣和光照下也容易被氧化。DA溶液在弱酸性條件下比較穩定,而在堿性條件下則易被逐漸氧化。DA的這一特性,近來已經被用于建立在體內和體外實驗中都敏感地測定DA及其代謝產物的電化學技術。

DA雖早在1910年即已被合成,但與其密切相關的生物源兒茶酚胺(即腎上腺素去甲腎上腺素)相比,由于相對較弱的擬交感神經活性而長期地被忽視了。一直到在動物組織內發現了 -多巴脫羧酶,DA才作為正常人尿液中的組成成分而被觀察后。

DA在正常腦內的濃度至少與去甲腎上腺素一樣高的事實啟示,DA除了作為去甲腎上腺素的前體以外,還可能有其他功能

2 DA說明書

2.1 藥品名稱

DA

2.2 英文名稱

Dopamine

2.3 DA的別名

雅多博明3-羥酪胺兒茶酚乙胺誘托平二羥基苯丙胺;Dopaminum

2.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 擬交感神經藥物

2.5 劑型

注射液:20mg(2ml)。

2.6 DA的藥理作用

為DA受體激動藥。在體內為合成去甲腎上腺上腺上腺素及腎上腺素的前體物,存在于外周交感神經、神經節中樞神經系統,為中樞神經遞質之一,但因不易透過血-腦脊液屏障,主要表現為外周作用。具有興奮腎上腺素α、β受體的作用,但對β2受體作用較弱;同時也作用于腎臟腸系膜血管冠狀動脈的DA受體,為較理想的抗休克藥物,其末梢作用較復雜。小劑量靜脈滴注(每分鐘1~5μg/kg或每分鐘200μg)時,主要興奮DA受體,使腎血管舒張,腎血流量腎小球濾過率增加,腎功能改善,尿量及鈉排泄量增加。等劑量靜脈滴注(每分鐘5~20μg/kg或每分鐘0.3~1mg)時,可興奮腎上腺素α、β受體及DA受體,使心臟興奮,心肌收縮力與心排血量增加,皮膚、黏膜血管收縮,而腎和腸系膜血管、冠狀動脈擴張,血流量增加,但心率血壓變化不明顯。大劑量(每分鐘1.5~3μg)時興奮α受體而致血管收縮、血壓升高,其增高動脈壓的作用優于異丙腎上腺上腺上腺素,增加心排血量方面優于去甲腎上腺上腺上腺素,增加尿量方面則優于異丙腎上腺上腺上腺素及去甲腎上腺上腺上腺素。皮下或肌內給藥可發揮縮血管作用。

2.7 DA的藥代動力學

口服無效。靜脈滴注時在肝、腎及血漿中單胺氧化化酶和兒茶酚氧位甲基轉移酶迅速降解為無活性化合物,作用時間短暫。約25%劑量可在腎上腺素神經末梢代謝為去甲腎上腺上腺上腺素,但大部分轉化為DA相關性代謝物,經腎臟排泄。半衰期為1~2min。

2.8 DA的適應

適用于中毒性休克、心源性休克出血性休克、中樞性休克等各種類型休克,心臟停搏時起搏、升壓等,尤其適用于伴有腎功能不全、心排出量降低、周圍血管阻力增加而已補足血容量的休克患者

2.9 DA的禁忌

嗜鉻細胞嗜鉻細胞瘤環丙烷麻醉者、心動過速或心室顫動患者禁用,高血壓、閉塞性血管病患者應慎用。

2.10 注意事項

1.(1)閉塞性血管病(或有既往史者),包括動脈栓塞動脈粥樣硬化血栓閉塞性脈管炎糖尿病性動脈內膜炎、雷諾病等。(2)肢端循環不良。(3)頻繁的室性心律失常

2.交叉過敏:對其他擬交感類藥高度敏感的患者,可能對DA也異常敏感。

3.藥物對妊娠的影響:動物試驗發現,給妊娠鼠用藥可導致新生仔鼠存活率降低,而且存活的鼠仔有潛在形成白內障的可能。孕婦應用時必須慎重。

4.靜脈滴注時,應監測患者血壓、心排出量、心電圖、心率、心律及尿量等。

5.DA在堿性液體中不穩定,遇堿易分解,故不宜與堿性藥物配伍

6.應用DA治療前必須先糾正低血容量及酸中毒

7.在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量。若不需擴容,可用0.8mg/ml溶液,如有液體潴留可用1.6~2mg/ml溶液。

8.應選用粗大的靜脈作靜脈注射或靜脈滴注,同時要防止藥液外溢而致組織壞死;如發現輸入部位的皮膚變色,應更改靜脈注射或靜脈滴注部位,并將5~10mg酚妥拉明生理鹽水稀釋后在滲漏部位浸潤注射。

9.靜脈滴注時,應根據血壓、心率、尿量、外周血管灌注以及異位搏動出現與否等來控制滴速和時間。當休克糾正后即應減慢滴速,遇有外周血管過度收縮而引起舒張壓不成比例升高以至脈壓減小或出現尿量減少、心率增快甚至心律失常時,滴速必須減慢或暫停滴注。

10.在滴注DA時,血壓若繼續下降或經劑量調整后仍無改善,應停用DA,并改用更強的血管收縮藥。

11.突然停藥可產生嚴重低血壓,因此應逐漸遞減以至完全停藥。

12.過量或靜脈滴注速度過快可出現呼吸急促、心動過速甚至誘發心律失常、頭痛和嚴重高血壓,此時應減慢滴速或停藥,必要時給α受體阻滯藥。

2.11 DA的不良反應

偶見惡心嘔吐胸痛心悸呼吸困難、血壓下降、頭痛等。大劑量時可見心律失常、呼吸加速等,停藥后即可迅速消失。外周血管病患者長期用藥可發生手足疼痛或手足發冷。外周血管長期收縮可致局部壞死或壞疽。過量用藥可致嚴重高血壓,如發生應停藥,必要時采用α受體阻滯藥治療。

2.12 DA的用法用量

每次20mg,以0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射250~500ml稀釋后,開始保持每分鐘20滴(75~100μg)滴速滴入。如病情需要可適當加快滴速,但最快不應超過每分鐘0.5mg。極量為每分鐘20μg/kg。小兒每次10mg,用5%葡萄糖注射劑100ml稀釋,以每分鐘10~15滴的滴速滴注,也可根據血壓情況進行調整。

2.13 藥物相互作用

1.與其他擬交感胺類藥有交叉過敏現象。

2.不能與環丙烷或氟烷合用,因可誘發心律失常。

3.與單胺氧化化酶抑制劑合用,可引起高血壓,故不能合用。

4.與抗腎上腺素藥酚芐明合用,可干擾其加壓作用。

5.三環類抗抑郁藥可拮抗小劑量DA,但大劑量可致心動過速、高血壓。

6.不能與碳酸氫鈉等堿性藥物配伍,因可促進DA分解。

2.14 專家點評

多巴DA只可靜脈滴注,療程不應超過3~5天,對難治性心衰特別是并發頑固性水腫者,療效特別顯著;對休克患者,作為血管收縮劑,大劑量應用時其療效與去甲腎上腺上腺上腺素不相上下,但能保持腎血流量為其優點。

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  • 評論總管
    2020/10/21 7:56:43 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:48:29 (GMT+08:00)
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