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抗組胺藥

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這是一個關于抗組胺藥的開放分類,共收錄詞條79個(含子類)。

別名

組胺拮抗藥

概述及分類

抗組胺藥(antihistamines)又稱組胺拮抗藥(histamine antagonists),本類藥物均能選擇性地阻斷組胺h1受體、拮抗組肢的作用而產生抗組胺效應。按其化學結構可分為烴胺類、乙醇胺類、乙二胺類、吩噻嗪類、哌嗪類及其他類。

藥理作用

1.抗外周組胺H1受體效應 H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C,產生三磷酸肌醇(IP3)與二酰基甘油DG),使細胞內Ca2+增加,蛋白激酶C活化,從而使胃、腸、氣管支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管擴張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降,H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用,因H2受體也參與心血功能的調節。

2.中樞作用 治療量H1受體阻斷藥有鎮靜與嗜唾作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異,以苯海拉明異丙嗪作用最強;阿司咪唑特非那丁因不易通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關。個別患者也出現煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關。

3.其他作用 多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿局部麻醉奎尼丁樣作用。

藥代動力學

口服或注射H1阻斷藥吸收迅速、完全。口服后15~30min發揮作用,1~2h達高峰。多數藥物一次給藥后可維持4h~6h,但布克利嗪(buclizine)與美克洛嗪(meclozine)等作用可維持12h以上。本類藥物多在肝內代謝,以代謝物形式從尿排出,消除速度快,一般不易蓄積。H1阻斷藥多數能誘導肝藥酶,且可加速自身代謝。

新型的第二代H1受體阻斷藥特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)不能通過血腦屏障,在體內可形成活性代謝物。Terfenadine口服后的血漿濃度在1~2h達到高峰,t1/2為4~5 h,但其作用時間可持續12 h以上,這可能與其在體內形成活性代謝物有關。口服阿司咪唑的血漿達峰時間為2~4 h,消除t1/2為20 h。Astemizole在肝內可形成去甲基的活性代謝物。該代謝物的t1/2約為20d,故其活性代謝物的穩態濃度需12周才能達到。

臨床應用

1.變態反應性疾病本類藥物對由組胺釋放所引起的蕁麻疹枯草熱過敏性鼻炎皮膚粘膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。本類藥物能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣,但對支氣管哮喘患者幾乎無效。因引起人類哮喘的活性物質復雜,藥物不能對抗其他活性物質的作用。對過敏性休克也無效。

2.暈動病嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。防暈動病應在乘車、船前15~30分服用。

3.失眠對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

不良反應

常見鎮靜、嗜唾、乏力等,故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業。少數患者則有煩躁、失眠。此外尚有消化反應頭痛口干等。美克洛嗪可致動物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮膚過敏。阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止。

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分類關系樹

抗組胺藥類詞條

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