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巴比妥類藥

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這是一個關于巴比妥類藥的開放分類,共收錄詞條4個(含子類)。

概述及分類

巴比妥類催眠藥中主要的一類。是巴比妥酸的衍生物,具有丙二酰脲結構類型。難溶于水。其鈉鹽則易溶于水。

依其催眠作用時間的長短分類:長效類,持續6-8小時,如巴比妥和苯巴比妥;中效類,4-6小時,如異戊巴比妥和戊巴比妥;短效類,2-3小時,如司可巴比妥硫噴妥鈉作用時間更短,可作靜脈麻醉藥,屬超短效類。

基本結構

巴比妥類為巴比妥酸在c5位上進行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥),則作用強而短;以苯環取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;c2位的o被s取代(如硫噴妥),則脂溶性增高,靜脈注射立即生效,但維持時間很短。

作用特點

抑制中樞神經的深度,一般與劑量成比例。小劑量起鎮靜作用,中等劑量有催眠作用,大劑量起麻醉作用。服用過量可引起昏迷,嚴重的可能致死;長期連用則可成癮

藥物相互作用

巴比妥誘導肝酶促使它本身迅速破壞,同時也使其他藥物加速代謝,如香豆素類、氯丙嗪氯霉素多西環素、皮質激素雄激素雌激素甲硝唑,而影響這些藥物的療效。巴比妥類使噻替哌的抑制作用加強,它們與酒精合用,則相互加強作用。這類藥物使哮喘惡化。

藥代動力學

巴比妥類可促致卟啉危象。老年人應用巴比妥類比用安定更易致血清鈣濃度明顯減低。巴比妥也增強膽固醇代謝,應用苯巴妥治療嬰兒癲癇血清磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶爾在注射巴比妥后發生肌肉壞死,隨后可出現肌球蛋白血癥。

不良反應

1、催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦,精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞,嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效

2、巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生“反跳”現象。此時,快動眼睡眠時間延長,夢魘增多,迫使病人繼續用藥,終至成癮。成癮后停藥,戒斷癥狀明顯,表現為激動失眠焦慮,甚至驚厥。

3、罕見視力受累、色覺改變、結膜炎眼瞼下垂復視

4、偶見皮疹,可出現發泡性損害。梁昌黎報告苯巴比妥引起皮炎1例,停藥后恢復;另1例重復多次用藥發生剝脫性皮炎,因肝脾受損害死亡。樊毓麟報告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例,服藥總量為0.72~1.29g,多數患者發熱,出現皮疹并有粘膜及肝臟損害;3例表淺淋巴結腫大;5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發生剝脫性皮炎。

注意事項

急性間歇性卟啉癥禁用這類藥物,因可誘發危象。嚴重肺功能不全者相對禁用此藥。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險的,初始是顱壓下降,以后則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1/z明顯延長,如必須用此藥時,應調減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調整劑量。

習慣用此藥者突然停藥是危險的,在早期可出現恐懼、肌肉無力、震顫、體位虛脫睡眠障礙、食欲不振。在停藥3~8天后可發生痙攣及譫妄。危險的 是誤診為癲癇而再給巴比妥類藥物。

婦女用藥

尚未見有致畸者的報告,但因其抑制作用,反對妊娠婦女使用此藥。如在近產期或授乳期服用此藥,嬰兒將出現鎮靜狀態。

老年人用藥

老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現象,對此處理,理論上宜用長效的苯巴比妥。但臨床經驗表明,老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在內的巴比妥類藥物,其原因如下:

第一、有些老年人對巴比妥類藥物的耐受性差,常可引起嚴重的嗜睡精神不振。

第二、患有慢性阻塞性肺疾患(肺氣腫支氣管哮喘)的老年人,常伴有較重肺功能不全,巴比妥類藥物即使是小劑量,也可導致嚴重缺氧及二氧化碳潴留,嚴重者可造成肺水腫或呼吸麻痹,當屬禁忌

第三、老年人有不同程度腎功能減退,而苯巴比妥由腎臟以原形排出,易使藥排泄減緩,血漿半衰期延長,因而老年人用巴比妥類易引起意識障礙共濟失調中毒癥狀。 第四、少數老年人使用該類藥物后,可能出現一些異常反應,即表現為興奮而不是抑制,如煩躁、失眠、惡夢,甚至精神錯亂。

綜上所述,老年人慎用或不用巴比妥類藥物為好。實際上失眠原因甚多,針對失眠,首先消除引起失眠的原因,才是根本的治療方法比較之下,安定、硝基安定等對老年人失眠的治療更加安全有效,可以取代巴比妥類。

相關出處

新編藥物學

相關藥品

苯巴比妥、苯巴比妥東莨菪堿苯巴比妥鈉司可巴比妥鈉、 異戊巴比妥

分類關系樹

巴比妥類藥類詞條

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