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654-2

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1 拼音

654 -2

2 英文參考

654-2

3 654-2概述

654-2是從茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus(Maxim.)Pascher根和種子分離的一種顛茄生物堿。無色針狀結晶結構作用均類似阿托品。其天然產品稱654-1,人工合成方法制得的產品稱山莨菪堿。

4 654-2藥理作用

654-2有明顯的外周抗膽堿作用,能對抗乙酰膽堿引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降,并能使在體腸張力降低,作用強度與阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品強20倍,擴瞳作用較阿托品弱10倍。從對腦電活動條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標標明,其中樞作用較阿托品弱6~20倍。能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒癥狀,并提高有機磷化合物LD50。臨床治療急性闌尾炎過敏性休克急性腎炎合并心力衰竭高血壓腦病、肺部疾患及敵敵畏中毒等均取得了較好療效,治療美尼爾氏綜合征、炮震性耳聾妊娠中毒癥、胰腺炎視網膜脈絡膜炎,顱腦外傷等疾患亦均有不同程度的療效,還能治療哮喘

5 654-2說明書

5.1 藥品名稱

654-2

5.2 英文名稱

Anisodamine

5.3 654-2的別名

消旋氫溴酸654-2654-2氫溴酸鹽;山莨菪堿

5.4 分類

神經系統藥物 > 作用于自主神經系統的藥物 > 抗膽堿藥

5.5 劑型

1.片劑:5mg,10mg;

2.注射劑:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

3.滴眼液:由654-22g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

5.6 654-2的藥理作用

山莨菪654-2為我國特產茄科植物山莨菪中提取的一種生物堿,通稱“654”,其天然品稱為“654-1”、人工合成品稱“山莨菪堿”。654-2為M膽堿受體阻斷藥,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與山莨菪堿的作用與用途基本相同,但后者的不良反應略多。兩者都具有明顯的外周抗膽堿作用,能使痙攣的平滑肌松弛,并能解除血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環。同時有鎮痛作用。但擴瞳和抑制腺體(如涎腺)分泌的作用較弱。且極少引起中樞興奮癥狀。

5.7 654-2的藥代動力學

654-2口服吸收較差,口服30mg后組織內藥物濃度與肌內注射10mg者相近。靜注后1~2min起效。半衰期約40min。注射后很快從尿中排出,無蓄積作用。其排泄比阿托品快。

5.8 654-2的適應

1.用于胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛,如暴發型腦膜炎球菌腦膜球菌腦膜炎中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。

2.血管痙攣和栓塞引起的循環障礙:腦血栓形成腦梗死癱瘓、腦血管痙攣、血管神經頭痛閉塞性血栓性脈管炎等。

3.平滑肌痙攣:胃潰瘍十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。

4.各種神經痛:如三叉神經痛坐骨神經痛等。

5.眩暈

6.眼底疾病:中心性視網膜炎、原發性視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。

7.突發性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注射)。

8.也用于有機磷農藥中毒,但效果不如阿托品好。

9.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視

10.用于迷走神經興奮性增高所致的緩慢性心律失常

5.9 654-2的禁忌

1.顱內壓增高腦出血急性期患者

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鮮眼底出血者。

5.惡性腫瘤患者。孕婦禁用。

5.10 注意事項

1.山莨菪堿不宜與地西泮在同一注射器中應用,為配伍禁忌

2.治療感染性休克時,在應用654-2的同時,其他治療措施(如與抗菌藥物合用)不能減少。

3.若口干明顯時可口含酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。

4.用量過大時可出現阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。

5.滴注過程中若出現排尿困難,可肌內注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg。

6.對慢性病可連續肌內注射1個月以上。

7.嚴重肺功能不全慎用。

5.11 654-2的不良反應

654-2不良反應與阿托品相似,但毒性較低。可有口干、面紅、心率增快、輕度擴瞳、視近物模糊等。個別患者有心率加快及排尿困難等,多在1~3h內消失。用量過大時亦有阿托品樣中毒癥狀,可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。但654-2排泄快(半衰期為40min),無蓄積作用,對肝腎無損害。極少病例在一次肌內注射5mg后,擴瞳作用特別敏感視力極度模糊,持續時間接近10天。

5.12 654-2的用法用量

1.口服:每次5~10mg,每天3次。

2.肌內注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可連用1個月以上。(2)治療嚴重的三叉神經痛:必要時可加大劑量至每次5~20mg。(3)治療腹痛:每次5~10mg。(4)治療腦血栓形成:用654-230~40mg加入5%葡萄糖注射劑500ml中輸注,每天1次。(5)治療血栓閉塞性脈管炎:靜脈注射10~15mg,每天1次。(6)嚴重神經痛:肌內注射5~20mg。

3.靜脈注射:(1)搶救感染中毒性休克:根據病情決定劑量。每次10~40mg靜注。需要時每隔10~30min重復給藥,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間,直至停藥。(2)治療血栓閉塞性脈管炎:每次靜注10~15mg,每天1次。

4.靜脈滴注:治療腦血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄糖液中靜脈滴注。

5.經眼給藥:因睫狀肌痙攣所引起的假性近視:遵醫囑滴眼。

5.13 藥物相互作用

1.654-2可抑制胃腸道蠕動,使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長,吸收增加。

2.山莨菪堿可提高中藥洋金花麻醉效果,從而減少洋金花用量和不良反應。

3.山莨菪堿與哌替啶合用可增強抗膽堿作用。

4.山莨菪堿與維生素K合用治療黃疸型肝炎,在降低氨基轉移酶消退黃疸方面優于常規治療。

5.生脈散與山莨菪堿合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環和心臟功能;但對傳導阻滯患者慎用。

6.654-2與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加,增加不良反應。合用時可減少用量。

7.654-2可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。

8.因為654-2阻斷M受體,減少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油戊四硝酯硝酸異山梨酯崩解減慢,從而影響吸收,作用減弱。

9.山莨菪堿可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。

10.山莨菪堿可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用,但抑制強度低于阿托品。

11.山莨菪堿可減少抗結核藥的肝損害。

5.14 專家點評

654-2毒性小、對肝、腎等實質性臟器無損害。在應用654-2治療的同時,其他治療措施不能少如抗菌藥物的使用等。若口干明顯時可口含酸酶或維生素C,癥狀即可緩解。

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參與討論
  • 飄流瓶
    2011/5/11 9:34:23 | #1
    654-2片 3歲不到的小孩肚子痛,能吃嗎???
抱歉,功能升級中,暫停討論
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:01:07 (GMT+08:00)
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