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6-巰基嘌呤

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1 拼音

6 -qiú jī piào lìng

2 英文參考

6-mercaptopurine

6-TP

Ismipur

mercaleukin

purinethal

6-MP

6-mercaptopurine

3 概述

6-巰基嘌呤是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,為黃色結晶性粉末;無臭,味微甜。能抑制嘌呤的生物合成,對DNARNA的合成都有影響。臨床上對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有良好療效,對惡性淋巴瘤和多發骨髓瘤也有一定的療效。屬細胞毒藥物,長期應用可致慢性肝炎。

4 6-巰基嘌呤藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

6-巰基嘌呤

4.1.2 漢語拼音

Qiupiaoling

4.1.3 英文名

Mercaptopurine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C5H4N4S·H2O  170.19

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為6-嘌呤硫醇-水合物。按無水物計算,含C5H4N4S應為97.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為黃色結晶性粉末;無臭,味微甜。

本品在水或乙醇中極溶解,在乙醚中幾乎不溶。

4.6 鑒別

(1)取本品約20mg,加乙醇20ml,微溫使溶解,加1%醋酸鉛的乙醇溶液1ml,生成黃色沉淀。

(2)取本品約20mg,加硝酸數滴,置水浴上蒸干,遺留物為黃色,放冷后,加氫氧化鈉試液1~2滴,即變為黃棕色。

(3)取本品約10mg,加氨試液10ml溶解后,溶液應澄清;加硝酸銀試液1ml,即生成白色絮狀沉淀;加硝酸共熱,沉淀不溶解。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》516圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 硫酸

取本品0.25g,加水25ml,振搖5分鐘,濾過,濾液加稀鹽酸1ml與氯化鋇試液2ml,搖勻后,不得發生渾濁。

4.7.2 6-羥基嘌呤

取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在255nm與325nm波長處的吸光度比值不得過0.06。

4.7.3 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應為10.0%~12.0%。

4.7.4 重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在325nm的波長處測定吸光度,按C5H4N4S的吸收系數()為1265計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

6-巰基嘌呤片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 6-巰基嘌呤說明書

5.1 6-巰基嘌呤的別名

巰嘌呤;樂疾寧;巰基嘌呤 ,6-巰基嘌呤

5.2 外文名

Mercaptopurine ,NSC-755;6-MP;

5.3 6-巰基嘌呤的適應

用于急性白血病效果較好,對慢性粒細胞白血病也有效;用于絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。另外對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤也有一定療效。

5.4 6-巰基嘌呤的用量用法

1.白血病:口服:每日每千克體重1.5~3mg,分2~3次服。根據血象改變調整劑量,顯效時間2~4周,1療程2~4個月。

2.絨毛膜上皮癌:口服:每日每千克體重6mg,連用10日為1療程。隔3~4周后可再重復療程。

5.5 注意事項

1.胃腸道反應有:食欲減退、惡心嘔吐腹瀉口腔炎、口腔潰瘍

2.骨髓抑制:白細胞血小板下降,嚴重者可有全血象抑制。

3.少數病人有肝功能損害,可出現黃疸敏感病人可有血尿酸過高、尿酸結晶尿及腎功能障礙。

5.6 規格

片劑:每片25mg、50mg、100mg。

6 6-巰基嘌呤中毒

6-巰基嘌呤(巰嘌呤、樂疾寧)是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,抑制嘌呤的生物合成,對DNA和RNA的合成都有影響。臨床上對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有良好療效,對惡性淋巴瘤和多發骨髓瘤也有一定的療效。口服吸收不完全,吸收后可廣泛分布于各組織,約20%與血漿蛋白結合,24h有50%由尿中排出,尿中排出的原藥不足5%,在腦脊液中濃度很低。靜脈注射半衰期兒童為21min,成人為47min,口服半衰期為1.5h。治療白血病每日1.5~3mg/kg,分2~3次口服,1療程2~4個月;治療絨毛膜上皮癌,每日6mg/kg,連用10d為l療程,間隔3~4周后可重復。小鼠LD50口服為0.7g/kg。屬細胞毒藥物,長期應用可致慢性肝炎。[1]

6.1 臨床表現

不良反應消化道反應和骨髓抑制。部分有肝功能損害、脫發、皮疹。[2]

6.2 治療

6-巰基嘌呤中毒的治療要點為[2]

1.應嚴格檢查對象(用藥期間)。

2.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:224-225.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:225.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒抗代謝藥
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  • 評論總管
    2019/10/19 3:18:18 | #0
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