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2-甲基-1

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1 2-甲基-1說明書

1.1 藥品名稱

2-甲基-1

1.2 英文名稱

Menadiol

1.3 2-甲基-1的別名

乙酰甲萘醌維生素K4;甲萘氫醌;4-萘二醇甲二羥苯

1.4 分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

1.5 劑型

1.片劑:2mg,4mg,5mg;

2.注射劑:5mg(1ml),10mg(1ml)。

1.6 2-甲基-1的藥理作用

維生素維生素K是位于肝細胞內漿網的羧化酶輔因子,能促進因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的無活性前體蛋白(PIVKA)氨基末端谷氨酸羧基化。羧基化的凝血因子才具有活性,通過與Ca2的橋聯,云集在血小板磷脂表面,啟動凝血過程,產生止血功能。維生素K缺乏時上述凝血因子雖然免疫學測定PIVKA的抗原量仍可正常,但未羧基化的因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ無疑血活性而致凝血障礙,產生出血傾向。足量維生素K能逆轉雙香豆素類口服抗凝藥(如華法林)對肝臟合成活性凝血因子的抑制作用。2-甲基-1尚具鎮痛作用,其作用機制可能與阿片受體和內源性阿片樣物質介導有關。維生素K不能拮抗肝素的抗凝作用。

1.7 2-甲基-1的藥代動力學

2-甲基-1為水溶性,不論有無膽汁分泌,口服均良好吸收,并且可被直接吸收入血循環,隨β脂蛋白轉運,在肝內迅速代謝,經腎臟及膽道排泄,不在體內蓄積。2-甲基-1注射后約8~24h作用才開始明顯。

1.8 2-甲基-1的適應

1.防治維生素K缺乏缺乏病、治療口服抗凝藥或其他疾病引起的低凝血酶原血癥。

2.用于新生兒出血癥

3.也適用于母乳或人工喂養嬰兒腹瀉后,或其他原因引起的維生素K缺乏缺乏病。

4.偶用于膽石癥膽道蛔蟲病膽道蛔蟲癥)引起的膽絞痛

5.解救殺鼠藥“敵鼠鈉”中毒者(宜大劑量)。

1.9 2-甲基-1的禁忌

(尚不明確)

1.10 注意事項

1.(1)葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺陷者(2-甲基-1可誘發溶血);(2)阻塞性黃疸患者

2.在嚴重出血時,同時輸注凝血酶原復合原復合物、新鮮全血血漿更為安全,因為給藥后需3h以上才能制止活動性出血。

3.雙香豆素類抗凝藥輕度過量引起的輕度凝血酶原時原時間延長或出血癥,只需停藥即可糾正。中度或嚴重出血可選用維生素K制劑,但應考慮到過量常干擾需要抗凝的基礎病治療。如出現這種情況,需應用更大劑量的抗凝藥以重建抗凝。

4.2-甲基-1對先天性或嚴重肝病所致的低凝血酶原血癥無效,且劑量過大反能加重肝損害,使凝血酶原時原時間更為延長。試驗劑量無效者提示疾病非維生素K依賴性,無必要重復給藥。

5.口服抗凝劑時不應同時給2-甲基-1,除非為了治療抗凝過度所致的出血。

6.因2-甲基-1有過反應的危險,故不宜與其他維生素制成復合劑

7.用于糾正口服抗凝劑引起的低凝血酶原血癥時,應先試用最小有效劑量,通過凝血酶原時原時間測定再加以調整;過量的維生素K可暫時影響以后的抗凝治療。

8.藥物妊娠的影響:臨產婦女不宜用,因新生兒(特別是早產兒)可發生溶血性貧血或高膽紅素血癥。

9.藥物對哺乳的影響:尚不明確。

10.用藥前后及用藥時應當檢查監測:定期測定凝血酶原時原時間以調整2-甲基-1的用量及給藥次數。

1.11 2-甲基-1的不良反應

1.2-甲基-1有引起肝毒性危險。新生兒或早產兒由于酶系統成熟且排泄功能不良,劑量過大時易引起高膽紅素血癥或氧化損傷性溶血。

2.偶有蕁麻疹或其他過敏現象發生。

1.12 2-甲基-1的用法用量

1.口服給藥:常用劑量為每天5~10mg;(2)肌內注射:每次5~15mg,每天1~2次。(3)皮下注射:用量同肌內注射。

2.兒童:(1)口服給藥同成人口服劑量;(2)肌內注射:每次5~10mg,每天1~2次;(3)皮下注射:用量同肌內注射。

1.13 藥物相互作用

1.口服抗凝劑(如雙香豆素類)可干擾維生素K代謝。兩藥同用,作用相互抵消。

2.較大劑量水楊酸類、磺胺藥奎寧奎尼丁硫糖鋁考來烯胺、放線菌素等也可影響維生素K效應

1.14 專家點評

2-甲基-1為人工合成品,作為輔酶參與肝內凝血酶原及凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。維生素K4是水溶性的,其吸收不依賴于膽汁。口服可直接吸收,也可肌內注射。缺乏維生素K可致上述凝血因子合成障礙,影響凝血過程而引起出血。2-甲基-1尚有鎮痛作用。另外,口服吸收良好,且性質穩定,適合制成片劑供口服,作用緩慢,數日后始能發揮療效。

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  • 評論總管
    2019/7/23 21:37:46 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:12:49 (GMT+08:00)
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